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Review: AstraZeneca Nexium Suspension ist ein hochwertiges Medikament zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen bei Kindern ab 1 Jahr

Im letzten Sommer war meine mittlere Tochter (9 Jahre) in Bezug auf Rotavirusinfektionen schrecklich. Sie hat es schon zweimal geschafft, mit ihnen krank zu werden. Und am Ende des Sommers wurde bei ihr auch eine Entzündung des Zwölffingerdarms diagnostiziert. Wir behandelten die Entzündung, aber die Behandlung war eher schwach, oder diese Viren wirkten tödlich auf den Magen-Darm-Trakt. Meine Tochter hatte abends und nachts sehr starke Schmerzen. Sie rannte ständig zur Toilette und versuchte sich so von den Schmerzen zu befreien, aber daraus wurde nichts. Das arme Mädchen, sie litt so sehr und weinte, dass sie direkt neben mir in der Küche einschlief. Tagsüber vergingen die Schmerzen und am Abend war alles wieder neu. Ich brachte sie sofort zu einem Gastroenterologen, aber nicht zu demjenigen, der ihre Entzündung behandelte, sondern zu meiner guten Freundin. Sie sagte sofort, die Behandlung sei unzureichend, so dass der Rückfall einsetzte. Wir bekamen die übliche Therapie für die Gallenblase, Bauchspeicheldrüsenenzyme und Bakterien für den Darm, um die Schmerzen von No-Spa zu lindern, aber Nexium wurde zur Hauptdroge.

Ich kenne Nexium bereits persönlich. Das Medikament ist ausgezeichnet, hochwirksam und behält die therapeutische Wirkung lange Zeit. Aber ich wusste nicht, dass sie Nexium bereits für Kinder freigegeben hatten. Normales Nexium hat eine Dosis von 20 mg und 40 mg. Die Tabletten mit der niedrigsten Dosierung sind für Kinder unter 12 Jahren bestimmt. Ein neues Medikament, über das ich eine Rezension schreibe, hat eine Dosis von 10 mg und ist nicht in Tabletten, sondern in Sachets erhältlich. In jedem Beutel befinden sich Pellets und Granulate zur Herstellung von Suspensionen.

Wenn ich mich nicht irre, ist dies derzeit das einzige Protonenpumpenhemmer-Medikament, das für die Anwendung bei Kindern über 1 Jahr zugelassen ist.

Die Schachtel enthält 28 Beutel und Anweisungen.

Die Anweisung ist ein langes doppelseitiges Blatt.

deshalb zeige ich Ihnen nur zwei bilder mit der komposition und kontraindikationen:

Wir wurden zwei Wochen lang zweimal täglich für 1 Beutel behandelt. Deshalb hatten wir gerade genug Verpackungen für den Kurs.

Empfang für Medikamente Magen-Darm-Trakt - 30-40 Minuten vor den Mahlzeiten.

Ich mache darauf aufmerksam, dass es im Sachet zwei Arten von Medikamenten gibt - Granulat und Pellets. Sie lösen sich nicht in Wasser auf, können sie aber auf keinen Fall kauen. Daher ist das folgende Verfahren für die Verabreichung von Nexium festgelegt:
15 ml Wasser werden in ein Glas gegossen und der Inhalt eines Beutels wird ausgegossen (wenn Sie zwei Beutel auflösen müssen, bedeutet dies, dass 30 ml Wasser entnommen werden). Sorgfältig wird alles gerührt und getrunken. Da es unmöglich ist, alle gleichzeitig zu trinken, und die Wirkstoffpartikel an den Wänden und am Boden des Glases bleiben, gießen wir weitere 15 ml Wasser in das Glas. Wir waschen die Medizin von den Wänden und trinken alles sauber.

Es ist kein einfaches Regime, aber es gibt nichts, was Sie tun können.

Meine Tochter hat die Medizin nicht gemocht, aber hier löst ihre Meinung nichts, Hauptsache Gesundheit.

Während des gesamten Behandlungsverlaufs wurden keine Nebenwirkungen festgestellt: weder durch den Gastrointestinaltrakt noch durch allergische Reaktionen oder andere Manifestationen.

Im Moment ist fast ein Jahr vergangen, seit wir Nexium getrunken haben. Während dieser ganzen Zeit hatte ich nie Schmerzen. Der Bauch und der Darm funktionieren wie eine Uhr. Die Tochter fühlt sich gut und isst mit Appetit. Wir haben keine Analysen und Diagnosestudien durchgeführt, wir wurden nur von einem Gastroenterologen untersucht.

Made Nexium in Schweden, ein ziemlich bekannter Pharmakonzern Astra Zeneka.

Deshalb, liebe Leser, ich wünschte, Ihre Kinder wären nicht krank. Aber wenn die Krankheit trotzdem gekommen ist und der Arzt das Kind Nexium ernannt hat, lassen Sie sich nicht durch den Preis einschüchtern, es rechtfertigt sich um 200%. Nach der Behandlung wird das Kind die Krankheit für lange Zeit vergessen, und wenn Sie richtig essen und sich ernähren, ist dies durchaus möglich und für immer! Gesundheit für Sie und Ihre Kinder!

Ein Analogon von Nexium?

Es gibt Emanera zum Beispiel. 40 mg, 28 Kapseln (im Wesentlichen die gleiche Packung Nexium) - 600 Rubel in Zhivik.
Das gleiche Esomeprazol.

Wenn Sie die Anweisungen für Nexium sorgfältig gelesen haben, gibt es genau die gleichen Gegenanzeigen.
Nur ein modischer Name, der vor 5-6 Jahren auf den Markt kam. Selbst dann versuchten sie, ihn in "genau das" zu drängen. Ein seltener Arzt sagte ehrlich "dies ist billiger und das gleiche".

Kapsel 40 mg in 4 Teile aufgeteilt. Grundstufe

Das ist der nächste Punkt über das Alter von 1-11 Jahren - Sie haben es nicht gemerkt. : kaffee: nezashta.

Bewertungen des Medikaments Nexium-Patienten und Gastroenterologen

Nexium (der Wirkstoff Esomeprazol-Natrium) ist ein Arzneimittel, das in Form von Tabletten oder Ampullen zur Injektion erhältlich ist. Das Instrument ist Ärzten seit mehr als einem Dutzend Jahren bekannt, eine Menge Forschung ist vergangen.

Bewertungen der Droge Nexium sind meistens positiv. In letzter Zeit sind jedoch immer mehr negative Informationen aufgetaucht, vor allem von denen, die langfristig Pillen eingenommen haben.

Wichtig zu wissen

Das Medikament wird verschrieben, um eine Vielzahl von Krankheiten zu behandeln, die durch übermäßige Säureproduktion im Magen ausgelöst werden.

Diese Krankheiten umfassen:

  • gastroösophageale Refluxkrankheit (GERD);
  • erosive Ösophagitis;
  • Zollinger-Ellison-Syndrom;
  • Infektionen mit Helicobacter pylori (Gastritis, Geschwüre).

Nexium wird auch zur Vorbeugung von Magengeschwüren mit nicht-steroidalen Antiphlogistika (NSAIDs) verschrieben. Das Medikament verringert die Menge an produzierter Säure. Esomeprazol blockiert die Protonenpumpe.

Bewertungen von Patienten, die Nexium einnehmen

„Ich unterstütze das positive Feedback derer, die Nexium genommen haben. Ich kann mich sogar mit positiven Ergebnissen bei der Beseitigung von Sodbrennen und anderen mit GERD verbundenen Symptomen rühmen. Was mich jedoch beunruhigt, ist, dass ich dieses Medikament seit mehreren Jahren einnehme, und es scheint nicht zu heilen, sondern beseitigt einfach unangenehme Empfindungen. Wenn ich versehentlich mindestens eine Dosis versäume, fühle ich Sodbrennen und leide unter säuerlichem Aufstoßen. Ich mache mir Sorgen, dass ich irgendwann eine Abhängigkeit von diesem Medikament entwickeln werde, deshalb suche ich nach einem Analogon, das heilt und nicht die Symptome verschleiert. “

Korolenko Anna Dmitrievna, 52 Jahre alt

„Als ich ungefähr 30 Jahre alt war, begann ich unter sauerem Aufstoßen und Sodbrennen zu leiden. Der Distrikttherapeut stellte keine Diagnose, riet jedoch, Nexium einmal täglich nach dem Mittagessen zu trinken. Er hat mich nicht einmal an einen Profilspezialisten verwiesen. Als ich in den Rezensionen des Forums über Nexium las, erfuhr ich, dass langfristiges Sodbrennen ein Zeichen für GERD sein kann. Und wenn diese Krankheit lange Zeit nicht behandelt wird, kann dies zu Speiseröhrenkrebs führen.

Die vorgeschriebene Anweisung, die Pillen für 4 Wochen einzunehmen, und falls die Symptome nicht verschwunden sind, verlängern Sie den Kurs um einen weiteren Monat. Daher habe ich ehrlich gesagt den gesamten vierwöchigen Kurs getrunken und mich anschließend bei einem Arzt zur endoskopischen Untersuchung angemeldet. Der Spezialist stellte fest, dass die Speiseröhre mit Säure nicht geschädigt wurde, und sagte, dass das Sodbrennen aus einem anderen Grund verursacht wurde. Auf jeden Fall war das Sodbrennen nach dem Absetzen des Medikaments verschwunden, also half mir Nexium. “

Vasyukevich Roman Romanovich, 32 Jahre

„Als mein zehnjähriger Sohn einen säuerlichen Mundgeruch hatte, rülpste ich vor allem, seine Ernährung umzustellen. Allmählich sind die unangenehmen Symptome verschwunden. Sobald der Sohn in der Schule Snacks zu verwenden begann, kehrte das Sodbrennen mit aller Macht zurück. Ich musste zum Arzt um Hilfe gehen. Nexium wurde bei uns registriert, und da die Bewertungen für die Kinder recht gut waren, entschied ich mich, eine Packung für eine Probe zu kaufen.

Tatsächlich hat das Medikament geholfen, und im Moment hat der Sohn es schon 3 Jahre täglich getrunken! Dies bedeutet jedoch nicht, dass der Sohn unangenehme Symptome loswurde. Sobald sich zu viel „falsches“ Essen in seiner Ernährung befindet, entwickeln sich Sodbrennen und Aufstoßen mit dreifacher Stärke. Ich hoffe, dass mein Kind versteht, dass es notwendig ist, sich an die richtige Ernährung zu halten, ansonsten müssen Sie Ihr ganzes Leben lang Pillen trinken. Wenn es möglich wäre, dem Medikament eine Note zu geben, würde ich 3 setzen, weil das Medikament die Symptome lindert, aber nicht heilt. “

Dementieva Irina Tarasovna, 39 Jahre alt

„Bei mir wurde das Barrett-Syndrom diagnostiziert, das sich als Folge von saurem Reflux entwickelte. Nexium hilft, die meisten Symptome einzudämmen. In den letzten 3 Jahren wurde die Dosierung von 1 auf 40 mg erhöht. Der Preis des Medikaments in der Dosierung von 40 mg beträgt 300 Rubel, was nicht sehr günstig ist. Aber Ampullen sind noch teurer: 2800 Rubel für 10 Stück.

Der Arzt sagt jedoch, dass sich die Injektion als letzter Ausweg registrieren wird. Aufgrund der relativ hohen Kosten des Medikaments trifft der tägliche Gebrauch des Medikaments stark auf die Tasche. Daher trinke ich Pillen nach folgendem Schema: 4 Wochen Therapie, 2 Wochen Pause. Ich gehe regelmäßig zum Arzt, in der Hoffnung, dass ich meine tägliche Therapie abbrechen darf, aber bisher sind die Ergebnisse nicht ermutigend. “

Khorol Timofey Olegovich, 43 Jahre

Ärzteberichte über das Medikament Nexium

„Sodbrennen-Medikamente gehören zu den meistverkauften Medikamenten in lokalen Apotheken. Die Anzahl der Menschen, die Nexium und andere säurehemmende rezeptfreie Medikamente einnehmen, ist erstaunlich. Leider wissen nicht viele Patienten, dass die Verringerung der Säureproduktion kein Heilmittel ist. Ich habe Nexium gleich nach dem Markteintritt getroffen.

Anschließend fanden verschiedene Seminare für Ärzte statt, bei denen darauf geachtet wurde, dass Tabletten nicht länger als 8 Wochen verschrieben werden dürfen. Eine solche begrenzte Therapiedauer ist darauf zurückzuführen, dass einige Nebenwirkungen Krebs erzeugen können. Jetzt zögern Apotheker in der Apotheke nicht, ihren Kunden zu sagen, dass Sie fast ein Leben lang Pillen trinken können.

Ich möchte, dass die Patienten wissen, dass dieses Medikament nicht die beste Wahl ist, um die Symptome zu beseitigen. Es gibt sicherere Wege, GERD und Gastritis zu behandeln. Es besteht der Verdacht, dass Nexium sogar eine Abhängigkeit provoziert. “

Oleshnikov Timur Petrovich, Gastroenterologe

„Die Rückmeldungen von Ärzten zu Nexium sind positiv, allerdings nur unter der Bedingung, dass das Medikament kurzfristig und ordnungsgemäß verwendet wird. Medikamenteninjektionen (natürlich im Krankenhaus) werden auch bei Babys mit starken Koliken vorgenommen. Wenn Sie Nexium jedoch zu einem „Routinemedikament“ machen, verschwinden die Vorteile schnell. Das Kind wird wählerischer beim Essen, der Appetit verschwindet, es gibt Verstopfung, Blähungen entwickeln sich.

Die falsche Position ist, die Dosierung von Nexium zu erhöhen. Die Sucht in einem unreifen Organismus entwickelt sich viel schneller als die eines Erwachsenen, und innerhalb weniger Monate bekommen die Eltern ein pingeliges Baby, das nur durch einen Hauch von Fütterung Wutanfälle hat. “

Antonova Maria Kirillowna, Gastroenterologe für Kinder

Nexium Kinderberichte

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und verringert die Sekretion von Salzsäure im Magen, indem es gezielt die Protonenpumpe in den Parietalzellen des Magens hemmt. S- und R-Isomer von Omeprazol haben eine ähnliche pharmakodynamische Aktivität.

Esomeprazol ist eine schwache Base, die in der stark sauren Umgebung der Sekretionsröhrchen der Parietalzellen der Magenschleimhaut aktiv wird und die Protonenpumpe, das Enzym H + / K + - ATPase und die Hemmung sowohl der basalen als auch der stimulierten Sekretion von Salzsäure hemmt.

Wirkung auf die Sekretion von Salzsäure im Magen

Die Wirkung von Esomeprazol entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach oraler Verabreichung von 20 mg oder 40 mg. Bei einer täglichen Einnahme des Arzneimittels für 5 Tage bei einer Dosis von 20 mg einmal täglich wird die durchschnittliche maximale Salzsäurekonzentration nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert (bei Messung der Säurekonzentration 6-7 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels am 5. Tag der Therapie). Bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und dem Auftreten klinischer Symptome nach täglicher oraler Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg oder 40 mg nach 5 Tagen wurde der intragastrische pH-Wert über 4 im Durchschnitt für 13 und 17 Stunden von 24 Stunden aufrechterhalten. Während Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg pro Tag eingenommen wurde, wurde der intragastrische pH-Wert über 4 für mindestens 8, 12 und 16 Stunden bei 76%, 54% bzw. 24% der Patienten beibehalten. Für 40 mg Esomeprazol beträgt dieses Verhältnis 97%, 92% bzw. 56%.

Es wurde eine Korrelation zwischen der Konzentration des Arzneimittels im Plasma und der Hemmung der Sekretion von Salzsäure gefunden (der AUC-Parameter wurde zur Abschätzung der Konzentration verwendet (Bereich unter der Konzentrationszeitkurve)).

Der therapeutische Effekt wird durch die Hemmung der Sekretion von Salzsäure erreicht. Wenn Nexium in einer Dosis von 40 mg eingenommen wird, tritt die Heilung der Refluxösophagitis nach ca. 4 Wochen in etwa 78% der Patienten und nach 8 Wochen in 93% der Patienten auf.

Die Behandlung mit Nexium in einer Dosis von 20 mg 2-mal täglich in Kombination mit geeigneten Antibiotika für eine Woche führt bei etwa 90% der Patienten zu einer erfolgreichen Eradikation von Helicobacter pylori.

Patienten mit unkomplizierter Ulkuskrankheit nach einem einwöchigen Eradikationszyklus benötigen keine nachfolgende Monotherapie mit Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen senken, um das Geschwür zu heilen und die Symptome zu beseitigen.

Die Wirksamkeit von Nexium bei Blutungen aus Ulcus peptica wurde in einer Studie an Patienten mit Blutung aus Ulcus peptica gezeigt, die endoskopisch bestätigt wurde.

Andere Effekte im Zusammenhang mit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure. Während der Behandlung mit Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen herabsetzen, steigt die Konzentration von Gastrin im Plasma infolge einer Abnahme der Säuresekretion an. Aufgrund einer Abnahme der Sekretion von Salzsäure steigt die Konzentration von Chromogranin A (CgA) an. Eine Erhöhung der CgA-Konzentration kann die Ergebnisse von Untersuchungen beeinflussen, um neuroendokrine Tumoren zu identifizieren. Um diesen Effekt zu verhindern, sollte die Therapie mit Protonenpumpenhemmern 5-14 Tage vor der Untersuchung der CgA-Konzentration ausgesetzt werden. Wenn sich die CgA-Konzentration während dieser Zeit nicht normalisiert hat, sollte die Studie wiederholt werden.

Bei Kindern und erwachsenen Patienten, die lange Zeit Esomeprazol erhielten, wurde eine Zunahme der Zahl enterochromaffiner Zellen beobachtet, wahrscheinlich aufgrund einer Erhöhung der Plasmagastrinkonzentration. Dieses Phänomen hat keine klinische Bedeutung.

Bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die die Sekretion der Magendrüsen über einen längeren Zeitraum herabsetzen, wird häufiger die Bildung von Drüsenzysten im Magen bemerkt. Diese Phänomene sind auf physiologische Veränderungen infolge einer deutlichen Hemmung der Sekretion von Salzsäure zurückzuführen. Die Zysten sind gutartig und umgekehrt entwickelt.

Die Verwendung von Medikamenten, die die Sekretion von Salzsäure im Magen unterdrücken, einschließlich Protonenpumpenhemmern, geht mit einer Erhöhung des Gehalts an mikrobieller Flora im Magen einher, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden ist. Die Verwendung von Protonenpumpenhemmern kann das Risiko für Infektionskrankheiten des Gastrointestinaltrakts, die durch Bakterien der Gattung Salmonella spp. Verursacht werden, leicht erhöhen. und Campylobacter spp. und bei hospitalisierten Patienten wahrscheinlich Clostridium difficile.

In zwei Vergleichsstudien mit Ranitidin zeigte Nexium eine bessere Wirksamkeit bei der Heilung von Magengeschwüren bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) erhielten, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Inhibitoren (COX-2). In zwei Studien zeigte Nexium eine hohe Wirksamkeit bei der Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die NSAIDs erhielten (Altersgruppe über 60 und / oder mit einem Ulcus pepticum in der Anamnese), einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren.

Pharmakokinetik

Absorption und Verteilung

Esomeprazol ist in einer sauren Umgebung instabil, daher werden für die orale Verwendung Tabletten verwendet, die das Arzneimittelgranulat enthalten, dessen Hülle gegen die Wirkung von Magensaft resistent ist. In vivo wird nur eine kleine Fraktion von Esomeprazol in das R-Isomer umgewandelt. Das Medikament wird schnell resorbiert: Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Esomeprazol nach einer Einzeldosis von 40 mg beträgt 64% und steigt vor dem Hintergrund der täglichen Einnahme einmal täglich auf 89%. Bei einer Dosis von 20 mg Esomeprazol betragen diese Werte 50% bzw. 68%. Das Verteilungsvolumen bei Gleichgewichtskonzentration beträgt bei gesunden Menschen etwa 0,22 l / kg Körpergewicht. Esomeprazol ist zu 97% an Plasmaproteine ​​gebunden.

Das Essen verlangsamt sich und verringert die Resorption von Esomeprazol im Magen, dies hat jedoch keinen signifikanten Effekt auf die Wirksamkeit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Esomeprazol wird durch das Cytochrom P450-System metabolisiert. Der Hauptteil wird unter Beteiligung des spezifischen polymorphen Isoenzyms SUR2C19 unter Bildung von hydroxylierten und desmethylierten Metaboliten von Esomeprazol metabolisiert. Der Rest des Metabolismus wird durch CYP3A4-Isoenzym durchgeführt; dabei entsteht ein Sulfosederivat von Esomeprazol, dem Hauptmetaboliten, der im Plasma bestimmt wird.

Die folgenden Parameter spiegeln hauptsächlich die Natur der Pharmakokinetik bei Patienten mit erhöhter Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms wider. Die Gesamtclearance beträgt nach einmaliger Gabe des Arzneimittels etwa 17 l / h und nach mehrfacher Gabe 9 l / h. Die Halbwertszeit beträgt 1,3 Stunden bei einmal täglicher Einnahme. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) nimmt mit wiederholter Verabreichung von Esomeprazol zu. Der dosisabhängige Anstieg der AUC bei wiederholter Verabreichung von Esomeprazol ist nichtlinearer Natur. Dies ist eine Folge einer Abnahme des Metabolismus während des "ersten Durchgangs" durch die Leber sowie einer Abnahme der systemischen Clearance, die wahrscheinlich durch die Hemmung des CYP2C19-Isoenzyms durch Esomeprazol und / oder dessen Sulfonierung verursacht wird. Bei einmal täglicher Einnahme wird Esomeprazol im Zeitraum zwischen den Dosen vollständig aus dem Blutplasma ausgeschieden und sammelt sich nicht an.

Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol beeinflussen die Sekretion von Magensäure nicht. Bei oraler Verabreichung werden bis zu 80% der Dosis in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird mit dem Stuhl ausgeschieden. Es wird weniger als 1% des unveränderten Esomeprazols im Urin gefunden.

Merkmale der Pharmakokinetik bei einigen Patientengruppen.

Etwa 2,9 ± 1,5% der Bevölkerung hat eine verminderte Aktivität des Isoenzyms CYP2C19. Bei diesen Patienten wird der Metabolismus von Esomeprazol hauptsächlich durch die Wirkung von CYP3A4 durchgeführt. Bei systematischer Einnahme von 40 mg Esomeprazol einmal täglich liegt der durchschnittliche AUC-Wert bei Patienten mit erhöhter Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms um 100% über dem Wert dieses Parameters. Die mittleren Werte der maximalen Plasmakonzentrationen bei Patienten mit reduzierter Isoenzymaktivität sind um etwa 60% erhöht. Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Applikationsmethode von Esomeprazol. Bei älteren Patienten (71-80 Jahre) erfährt der Metabolismus von Esomeprazol keine signifikanten Veränderungen.

Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol ist der durchschnittliche AUC-Wert bei Frauen um 30% höher als bei Männern. Bei einmal täglicher Einnahme des Arzneimittels werden keine Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen beobachtet. Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Applikationsmethode von Esomeprazol. Bei Patienten mit leichtem und mäßigem Leberversagen kann der Metabolismus von Esomeprazol gestört sein. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wird die Stoffwechselrate reduziert, was zu einer Erhöhung des AUC-Werts für Esomeprazol um das 2-fache führt.

Die Studie zur Pharmakokinetik bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht durchgeführt. Da nicht das Esomeprazol selbst, sondern seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden, kann davon ausgegangen werden, dass sich der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht ändert.

Bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren nach wiederholter Verabreichung von 20 mg und 40 mg Esomeprazol der Wert von AUC und TCmax Blutplasma war den AUC- und TC-Werten ähnlichmax bei Erwachsenen.

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Rosafarbene Tabletten, länglich, bikonvex, auf einer Seite mit 40 mg und A / EI in Form einer Fraktion auf der anderen eingraviert; auf eine gebrochen weiße Farbe mit gelben Imprägnierungen (wie Kruppe).

Hilfsstoffe: Glycerylmonostearat 40-55 - 2,3 mg, Hyprolose - 11 mg, Hypromellose - 26 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) - 450 µg, Magnesiumstearat - 1,7 mg, Methacrylsäure- und Ethacrylsäure-Copolymer (1: 1) - 46 mg mikrokristalline Cellulose - 389 mg, Paraffin - 300 µg, Macrogol - 4,3 mg, Polysorbat 80 - 1,1 mg, Crospovidon - 8,1 mg, Natriumfumarat - 810 µg, kugelförmiges Saccharose-Granulat (Zucker, kugelförmiges Granulat) (Größe 0,250-0,355) mm) - 30 mg, Titandioxid (E171) - 3,8 mg, Talkum - 20 mg, Triethylcitrat - 14 mg.

7 stück - Aluminiumblister (1) - Kartonpackungen.
7 stück - Aluminiumblister (2) - Kartonpackungen.
7 stück - Aluminiumblister (4) - Kartonpackungen.

Dosierungsschema

Innen Die Tablette sollte unzerkaut mit einer Flüssigkeit geschluckt werden. Tabletten können nicht gekaut oder zerkleinert werden.

Bei Patienten, die Schwierigkeiten beim Schlucken haben, können Tabletten in einem halben Glas Wasser ohne Kohlensäure gelöst werden (andere Flüssigkeiten sollten nicht verwendet werden, da sich die Schutzhülle der Mikrogranulate auflösen kann). Rühren, bis die Tablette zerfällt, wonach die Mikrogranulate sofort oder innerhalb von 30 Minuten getrunken werden sollten Fülle das Glas zur Hälfte mit Wasser, rühre den Rückstand um und trinke. Mikrokörnchen nicht kauen oder zerdrücken.

Bei Patienten, die nicht schlucken können, sollten die Tabletten in kohlensäurehaltigem Wasser gelöst und über eine Nasensonde verabreicht werden. Es ist wichtig, dass die ausgewählte Spritze und Sonde für dieses Verfahren geeignet sind. Anweisungen zur Herstellung und Verabreichung des Arzneimittels durch eine Nasensonde werden im Abschnitt "Nasensonde" gegeben.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren

Gastroösophageale Refluxkrankheit

Behandlung der erosiven Refluxösophagitis: 40 mg einmal täglich für 4 Wochen.

Eine zusätzliche 4-wöchige Behandlung wird empfohlen, wenn die Ösophagitis nach dem ersten Verlauf nicht geheilt wird oder die Symptome anhalten.

Langfristige Erhaltungsbehandlung nach Abheilung der erosiven Refluxösophagitis zur Verhinderung eines Rückfalls: 20 mg einmal täglich.

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit: 20 mg einmal täglich - für Patienten ohne Ösophagitis. Wenn die Symptome nach 4 Wochen nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden. Nachdem die Symptome beseitigt sind, ist es möglich, "gegebenenfalls" auf die Einnahme des Arzneimittels umzustellen. Nehmen Sie Nexium einmal täglich in einer Dosis von 20 mg ein, wenn die Symptome erneut auftreten. Für Patienten, die NSAIDs einnehmen und ein Risiko für ein Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür haben, wird eine Behandlung im "falls erforderlich" nicht empfohlen.

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür

Im Rahmen einer Kombinationstherapie zur Tilgung von Helicobacter pylori:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit Helicobacter pylori: 20 mg Nexium, 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin. Alle Medikamente werden 1 Woche lang zweimal täglich eingenommen.

- Prävention eines erneuten Auftretens von Ulcus pepticum mit Helicobacter pylori: 20 mg Nexium, 1 g Amoxicillin 500 g Clarithromycin. Alle Medikamente werden 1 Woche lang zweimal täglich eingenommen.

Länger anhaltende Säure-Unterdrückungstherapie bei Patienten, die Blutungen von Magengeschwüren hatten (nach intravenöser Verabreichung von Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen herabsetzen, um einen Rückfall zu verhindern)

Nexium 40 mg 1 Mal pro Tag für 4 Wochen nach Beendigung der intravenösen Therapie mit Arzneimitteln, die die Sekretion der Magendrüsen senken.

Patienten, die lange Zeit NSAR einnehmen:

- Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Nexium 20 mg oder 40 mg einmal täglich. Die Behandlungsdauer beträgt 4-8 Wochen.

- Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Nexium 20 mg oder 40 mg einmal täglich.

Zustände im Zusammenhang mit pathologischer Hypersekretion der Magendrüsen, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom und idiopathischer Hypersekretion:

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 40 mg Nexium. In Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Behandlungsdauer wird durch das Krankheitsbild bestimmt. Es gibt Erfahrungen mit der Anwendung des Medikaments in Dosen von bis zu 120 mg zweimal täglich.

Nierenversagen: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Die Erfahrungen mit Nexium bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sind jedoch begrenzt. Daher ist bei der Verschreibung solcher Patienten Vorsicht geboten (siehe Abschnitt Pharmakokinetik).

Leberinsuffizienz: Bei leichter und mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die maximale Tagesdosis 20 mg nicht überschreiten.

Ältere Patienten: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Nasensonde-Verwaltung

Bei der Verschreibung des Arzneimittels durch eine Nasensonde

1. Legen Sie eine Pille in die Spritze und füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und etwa 5 ml Luft. Bei einigen Sonden muss das Arzneimittel möglicherweise in 50 ml Trinkwasser verdünnt werden, um zu verhindern, dass die Pellets die Sonde mit Tablettenpellets verstopfen.

2. Schütteln Sie die Spritze sofort etwa zwei Minuten, um die Tablette aufzulösen.

3. Halten Sie die Spritzenspitze hoch und stellen Sie sicher, dass die Spitze nicht verstopft ist.

4. Führen Sie die Spitze der Spritze in die Sonde ein und halten Sie sie weiter hoch.

5. Schütteln Sie die Spritze und kippen Sie sie um. Geben Sie sofort 5-10 ml des gelösten Wirkstoffs in die Sonde ein. Bringen Sie die Spritze nach dem Einsetzen wieder in ihre vorherige Position und schütteln Sie sie (die Spritze sollte nach oben gehalten werden, um ein Verstopfen der Spitze zu vermeiden).

6. Drehen Sie die Spritzenspitze nach unten und geben Sie weitere 5-10 ml des Arzneimittels in die Sonde ein. Wiederholen Sie diesen Vorgang, bis die Spritze leer ist.

7. Bei Rückständen eines Teils der Zubereitung in Form eines Niederschlags in der Spritze füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie die in Abschnitt 5.6 beschriebenen Vorgänge. Einige Sonden benötigen dazu möglicherweise 50 ml Trinkwasser.

Überdosis

Bisher wurden extrem seltene Fälle einer absichtlichen Überdosierung beschrieben. Die orale Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 280 mg wurde von einer allgemeinen Schwäche und Symptomen des Gastrointestinaltrakts begleitet. Eine Einzeldosis von 80 mg Nexium hatte keine negativen Auswirkungen.

Antideot Esomeprazol ist unbekannt. Esomeprazol bindet gut an Plasmaproteine, daher ist die Dialyse unwirksam. Bei einer Überdosierung sollte eine symptomatische und allgemeine unterstützende Behandlung durchgeführt werden.

Wechselwirkung

Einfluss von Esomeprazol auf die Pharmakokinetik anderer Arzneimittel.

Die Abnahme der Sekretion von Salzsäure im Magen während der Behandlung mit Esomeprazol und anderen Protonenpumpenhemmern kann zu einer Abnahme oder Erhöhung der Absorption von Arzneimitteln führen, deren Absorption von der Acidität des Mediums abhängt. Wie bei anderen Medikamenten, die den Säuregehalt des Magensafts reduzieren, kann die Behandlung mit Esomeprazol zu einer Verringerung der Resorption von Ketoconazol, Itraconazol und Erlotinib sowie zu einer erhöhten Resorption von Medikamenten wie Digoxin führen. Die gemeinsame Verabreichung von Omeprazol in einer Dosis von 20 mg einmal täglich und Digoxin erhöht die Bioverfügbarkeit von Digoxin um 10% (die Bioverfügbarkeit von Digoxin erhöhte sich bei zwei von zehn Patienten um bis zu 30%).

Es wurde gezeigt, dass Omeprazol mit bestimmten antiretroviralen Medikamenten in Wechselwirkung tritt. Die Mechanismen und die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkungen sind nicht immer bekannt. Eine Erhöhung des pH-Werts während der Omeprazol-Therapie kann die Resorption antiretroviraler Arzneimittel beeinflussen. Eine Interaktion auf der Ebene eines Isoenzyms CYP2C19 ist ebenfalls möglich. Bei der gemeinsamen Anwendung von Omeprazol und einigen antiretroviralen Medikamenten wie Atazanavir und Nelfinavir wird während der Behandlung mit Omeprazol eine Abnahme der Serumkonzentration festgestellt. Daher wird deren gleichzeitige Verwendung nicht empfohlen. Die kombinierte Anwendung von Omeprazol (40 mg einmal täglich) mit 300 mg Atazanavir / 100 mg Ritonavir bei gesunden Probanden führte zu einer signifikanten Verringerung der Bioverfügbarkeit von Atazanavir (Bereich unter der Konzentrationszeitkurve, Cmax und Cmin um ca. 75% gesunken). Die Erhöhung der Atazanavir-Dosis auf 400 mg konnte die Auswirkungen von Omeprazol auf die Bioverfügbarkeit von Atazanavir nicht ausgleichen.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Omeprazol und Saquinavir wurde ein Anstieg der Serumkonzentration von Saquinavir beobachtet, bei Verwendung mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln änderte sich ihre Konzentration nicht. Angesichts der ähnlichen pharmakokinetischen und pharmakodynamischen Eigenschaften von Omeprazol und Esomeprazol wird die kombinierte Anwendung von Esomeprazol mit antiretroviralen Arzneimitteln wie Atazanavir und Nelfinavir nicht empfohlen.

Esomeprazol hemmt CYP2C19 - das wichtigste Isoenzym, das an seinem Stoffwechsel beteiligt ist. Dementsprechend kann die kombinierte Anwendung von Esomeprazol mit anderen Arzneimitteln, deren Metabolismus das CYP2C19-Isoenzym umfasst, wie Diazepam, Citalopram, Imipramin, Clomipramin, Phenytoin usw., zu einer Erhöhung der Plasmakonzentrationen dieser Arzneimittel führen, was wiederum erforderlich sein kann Dosisreduktion. Diese Wechselwirkung ist besonders zu beachten, wenn Sie Nexium im Modus "nach Bedarf" verwenden. Bei der gemeinsamen Einnahme von 30 mg Esomeprazol und Diazepam, das ein Substrat des Isoenzyms CYP2C19 ist, wird eine Abnahme der Clearance von Diazepam um 45% festgestellt.

Die Anwendung von Esomeprazol in einer Dosis von 40 mg führte bei Patienten mit Epilepsie zu einem Anstieg der Restkonzentration an Phenytoin um 13%. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Konzentration von Phenytoin im Plasma zu Beginn der Behandlung mit Esomeprazol und mit dessen Aufhebung zu überwachen.

Die Verwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg einmal täglich führte zu einer Erhöhung der Fläche unter der Konzentrationszeitkurve und der Cmax von Voriconazol (CYP2C19-Isoenzym-Substrat) um 15% bzw. 41%.

Die kombinierte Anwendung von Warfarin mit 40 mg Esomeprazol bewirkt bei Patienten, die Warfarin über einen längeren Zeitraum einnehmen, keine Änderung der Gerinnungszeit. Bei kombinierter Anwendung von Warfarin und Esomeprazol wurden jedoch mehrere Fälle eines klinisch signifikanten Anstiegs des INR-Index (International Normalized Ratio) berichtet. Es wird empfohlen, die INR zu Beginn und am Ende der kombinierten Anwendung von Esomeprazol und Warfarin oder anderen Cumarinderivaten zu kontrollieren.

Laut den Forschungsergebnissen wird eine pharmakokinetische / pharmakodynamische Wechselwirkung zwischen Clopidogrel (Ladungsdosis 300 mg und Erhaltungsdosis 75 mg / Tag) und Esomeprazol (40 mg / Tag oral) festgestellt, die zu einer Abnahme des aktiven Metaboliten Clopidogrel von durchschnittlich 40% und einer Abnahme führt maximale Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation um durchschnittlich 14%.

Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist nicht klar. In einer prospektiven Studie bei Patienten, die Placebo oder Omeprazol in einer Dosis von 20 mg / Tag erhielten. Gleichzeitig mit der Therapie mit Clopidogrel und Acetylsalicylsäure (ACK) und der Analyse der klinischen Ergebnisse randomisierter groß angelegter Studien wurde bei der kombinierten Anwendung von Clopidogrel- und Protonenpumpenhemmern, einschließlich Esomeprazol, kein Anstieg des Risikos kardiovaskulärer Komplikationen beobachtet.

Die Ergebnisse einer Reihe von Beobachtungsstudien sind widersprüchlich und geben vor dem Hintergrund der kombinierten Anwendung von Clopidogrel und Protonenpumpenhemmern keine eindeutige Antwort auf das Vorhandensein oder Nichtvorhandensein eines erhöhten Risikos für thromboembolische kardiovaskuläre Komplikationen.

Wenn Clopidogrel zusammen mit einer festen Kombination von 20 mg Esomeprazol und 81 mg ASK angewendet wurde, nahm der aktive Metabolit von Clopidogrel im Vergleich zur Clopidogrel-Monotherapie um fast 40% ab, und die maximalen Inhibierungsspiegel der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation waren die gleichen, was wahrscheinlich auf die gleichzeitige Verabreichung zurückzuführen war ASC in geringer Dosis.

Die Verwendung von Omeprazol in einer Dosis von 40 mg führte zu einem Anstieg von Cmax und AUC (der Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve) von Cilostazol um 18% bzw. 26%; Für einen der aktiven Metaboliten von Cilostazol betrug der Anstieg 29% bzw. 69%.

Die gemeinsame Anwendung von Cisaprid mit 40 mg Esomeprazol führt bei gesunden Probanden zu einem Anstieg der pharmakokinetischen Parameter von Cisaprid: AUC - um 32% und Halbwertszeit um 31%, die maximale Cisaprid-Konzentration im Plasma ändert sich jedoch nicht signifikant. Die geringfügige Verlängerung des QT-Intervalls, die bei der Cisaprid-Monotherapie beobachtet wurde, nahm mit der Zugabe von Nexium nicht zu (siehe Abschnitt „Besondere Anweisungen“).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Esomeprazol und Tacrolimus wurde ein Anstieg der Serumkonzentration von Tacrolimus festgestellt.

Einige Patienten stellten eine erhöhte Konzentration von Methotrexat vor dem Hintergrund der gemeinsamen Verwendung von Protonenpumpenhemmern fest. Bei der Anwendung hoher Methotrexat-Dosen sollte die Möglichkeit eines zeitweiligen Entzugs von Esomeprazol in Betracht gezogen werden.

Nexium verursacht keine klinisch signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Amoxicillin und Chinidin.

Studien zur kurzfristigen gleichzeitigen Anwendung von Esomeprazol und Naproxen oder Rofecoxib ergaben keine klinisch signifikanten pharmakokinetischen Wechselwirkungen.

Die Wirkung von Medikamenten auf die Pharmakokinetik von Esomeprazol.

CYP2C19- und CYP3A4-Isoenzyme sind am Metabolismus von Esomeprazol beteiligt. Die kombinierte Anwendung von Esomeprazol mit Clarithromycin (zweimal täglich 500 mg), die das CYP3A4-Isoenzym hemmt, führt zu einer Erhöhung des AUC-Werts von Esomeprazol um das Zweifache. Die kombinierte Anwendung von Esomeprazol und dem kombinierten Inhibitor von CYP3A4- und CYP2C19-Isoenzymen, z. B. Voriconazol, kann zu einem mehr als zweifachen Anstieg des AUC-Werts für Esomeprazol führen. In solchen Fällen ist eine Dosisanpassung von Esomeprazol in der Regel nicht erforderlich. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Leberfunktion und längerer Anwendung kann eine Dosisanpassung von Esomeprazol erforderlich sein.

Arzneimittel, die CYP2C19- und CYP3A4-Isoenzyme induzieren, wie Rifampicin und Hypericum perforatum, können zusammen mit Esomeprazol zu einer Abnahme der Esomeprazol-Konzentration im Blutplasma aufgrund der Beschleunigung des Metabolismus von Esomeprazol führen.

Nebenwirkungen

Nachfolgend sind die Nebenwirkungen aufgeführt, die nicht vom Dosierungsschema des Arzneimittels abhängen, das während der Anwendung von Nexium sowohl während klinischer Studien als auch in Studien nach Markteinführung festgestellt wurde. Die Häufigkeit der Nebenwirkungen wird in Form der folgenden Abstufung angegeben: sehr häufig (≥ 1/10); oft (≥1 / 100, 2 weitere Arztbewertungen

NEXIUM

Hellrosa beschichtete Tabletten, länglich, bikonvex, mit der Prägung "20 mG" auf einer Seite und "A / EH" in Form einer Fraktion auf der anderen; auf eine gebrochen weiße Farbe mit gelben Imprägnierungen (wie Kruppe).

Hilfsstoffe: Glycerylmonostearat 40-55 - 1,7 mg, Hyprolose - 8,1 mg, Hypromellose - 17 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) - 0,06 mg, Eisenfarbstoff Gelboxid (E172) - 0,02 mg, Magnesiumstearat - 1,2 mg, Copolymer von Methacrylsäure und Ethacrylsäure (1: 1) - 35 mg, mikrokristalline Cellulose - 273 mg, Paraffin - 0,2 mg, Macrogol - 3 mg, Polysorbat 80 - 0,62 mg, Crospovidon - 5,7 mg, Natriumstearylfumarat - 0,57 mg, Saccharosekugelkorn (Zucker, kugelförmiges Granulat) (Größe 0,25-0,355 mm) - 28 mg, Titandioxid (E171) - 2,9 mg, Talkum - 14 mg, Triethylcitrat - 10 mg.

7 stück - Aluminiumblister (1) - Kartonpackungen mit der Kontrolle der ersten Öffnung.
7 stück - Aluminiumblister (2) - Kartonpackungen mit der Kontrolle der ersten Öffnung.
7 stück - Aluminiumblister (4) - Kartonpackungen mit der Kontrolle der ersten Öffnung.

Rosafarbene Tabletten, länglich, bikonvex, auf einer Seite mit 40 mg und A / EI in Form einer Fraktion auf der anderen eingraviert; auf eine gebrochen weiße Farbe mit gelben Imprägnierungen (wie Kruppe).

Hilfsstoffe: Glycerylmonostearat 40-55 - 2,3 mg, Hyprolose - 11 mg, Hypromellose - 26 mg, Eisenfarbstoff Rotoxid (E172) - 0,45 mg, Magnesiumstearat - 1,7 mg, Methacrylsäure- und Ethacrylsäure-Copolymer (1: 1) - 46 mg mikrokristalline Cellulose - 389 mg, Paraffin - 0,3 mg, Macrogol - 4,3 mg, Polysorbat 80 - 1,1 mg, Crospovidon - 8,1 mg, Natriumstearylfumarat - 0,81 mg, Saccharose-Kugelgranulat (Zucker, kugelförmiges Granulat) (Größe 0,25-0,355) mm) - 30 mg, Titandioxid (E171) - 3,8 mg, Talkum - 20 mg, Triethylcitrat - 14 mg.

7 stück - Aluminiumblister (1) - Kartonpackungen mit der Kontrolle der ersten Öffnung.
7 stück - Aluminiumblister (2) - Kartonpackungen mit der Kontrolle der ersten Öffnung.
7 stück - Aluminiumblister (4) - Kartonpackungen mit der Kontrolle der ersten Öffnung.

Esomeprazol ist das S-Isomer von Omeprazol und verringert die Sekretion von Salzsäure im Magen, indem es gezielt die Protonenpumpe in den Parietalzellen des Magens hemmt. S- und R-Isomer von Omeprazol haben eine ähnliche pharmakodynamische Aktivität.

Esomeprazol ist eine schwache Base, die in der stark sauren Umgebung der Sekretionsröhrchen der Parietalzellen der Magenschleimhaut aktiv wird und die Protonenpumpe, das Enzym H + / K + - ATPase und die Hemmung sowohl der basalen als auch der stimulierten Sekretion von Salzsäure hemmt.

Wirkung auf die Sekretion von Salzsäure im Magen

Die Wirkung von Esomeprazol entwickelt sich innerhalb von 1 Stunde nach oraler Verabreichung von 20 mg oder 40 mg. Bei einer täglichen Einnahme des Arzneimittels für 5 Tage bei einer Dosis von 20 mg einmal täglich wird die durchschnittliche maximale Salzsäurekonzentration nach Stimulation mit Pentagastrin um 90% reduziert (bei Messung der Säurekonzentration 6-7 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels am 5. Tag der Therapie). Bei Patienten mit gastroösophagealer Refluxkrankheit (GERD) und dem Auftreten klinischer Symptome nach täglicher oraler Verabreichung von Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg oder 40 mg nach 5 Tagen wurde der intragastrische pH-Wert über 4 im Durchschnitt für 13 und 17 Stunden von 24 Stunden aufrechterhalten. Während Esomeprazol in einer Dosis von 20 mg pro Tag eingenommen wurde, wurde der intragastrische pH-Wert über 4 für mindestens 8, 12 und 16 Stunden bei 76%, 54% bzw. 24% der Patienten beibehalten. Für 40 mg Esomeprazol beträgt dieses Verhältnis 97%, 92% bzw. 56%.

Es wurde eine Korrelation zwischen der Konzentration des Arzneimittels im Plasma und der Hemmung der Sekretion von Salzsäure gefunden (der AUC-Parameter wurde zur Abschätzung der Konzentration verwendet (Bereich unter der Konzentrationszeitkurve)).

Der therapeutische Effekt wird durch die Hemmung der Sekretion von Salzsäure erreicht. Wenn Nexium in einer Dosis von 40 mg eingenommen wird, tritt die Heilung der Refluxösophagitis nach ca. 4 Wochen in etwa 78% der Patienten und nach 8 Wochen in 93% der Patienten auf.

Die Behandlung mit Nexium in einer Dosis von 20 mg 2-mal täglich in Kombination mit geeigneten Antibiotika für eine Woche führt bei etwa 90% der Patienten zu einer erfolgreichen Eradikation von Helicobacter pylori.

Patienten mit unkomplizierter Ulkuskrankheit nach einem einwöchigen Eradikationszyklus benötigen keine nachfolgende Monotherapie mit Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen senken, um das Geschwür zu heilen und die Symptome zu beseitigen.

Die Wirksamkeit von Nexium bei Blutungen aus Ulcus peptica wurde in einer Studie an Patienten mit Blutung aus Ulcus peptica gezeigt, die endoskopisch bestätigt wurde.

Andere Effekte im Zusammenhang mit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure. Während der Behandlung mit Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen herabsetzen, steigt die Konzentration von Gastrin im Plasma infolge einer Abnahme der Säuresekretion an. Aufgrund einer Abnahme der Sekretion von Salzsäure steigt die Konzentration von Chromogranin A (CgA) an. Eine Erhöhung der CgA-Konzentration kann die Ergebnisse von Untersuchungen beeinflussen, um neuroendokrine Tumoren zu identifizieren. Um diesen Effekt zu verhindern, sollte die Therapie mit Protonenpumpenhemmern 5-14 Tage vor der Untersuchung der CgA-Konzentration ausgesetzt werden. Wenn sich die CgA-Konzentration während dieser Zeit nicht normalisiert hat, sollte die Studie wiederholt werden.

Bei Kindern und erwachsenen Patienten, die lange Zeit Esomeprazol erhielten, wurde eine Zunahme der Zahl enterochromaffiner Zellen beobachtet, wahrscheinlich aufgrund einer Erhöhung der Plasmagastrinkonzentration. Dieses Phänomen hat keine klinische Bedeutung.

Bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die die Sekretion der Magendrüsen über einen längeren Zeitraum herabsetzen, wird häufiger die Bildung von Drüsenzysten im Magen bemerkt. Diese Phänomene sind auf physiologische Veränderungen infolge einer deutlichen Hemmung der Sekretion von Salzsäure zurückzuführen. Die Zysten sind gutartig und umgekehrt entwickelt.

Die Verwendung von Medikamenten, die die Sekretion von Salzsäure im Magen unterdrücken, einschließlich Protonenpumpenhemmern, geht mit einer Erhöhung des Gehalts an mikrobieller Flora im Magen einher, die normalerweise im Magen-Darm-Trakt vorhanden ist. Die Verwendung von Protonenpumpenhemmern kann das Risiko für Infektionskrankheiten des Gastrointestinaltrakts, die durch Bakterien der Gattung Salmonella spp. Verursacht werden, leicht erhöhen. und Campylobacter spp. und bei hospitalisierten Patienten wahrscheinlich Clostridium difficile.

In zwei Vergleichsstudien mit Ranitidin zeigte Nexium eine bessere Wirksamkeit bei der Heilung von Magengeschwüren bei Patienten, die nichtsteroidale Antirheumatika (NSAIDs) erhielten, einschließlich selektiver Cyclooxygenase-2-Inhibitoren (COX-2). In zwei Studien zeigte Nexium eine hohe Wirksamkeit bei der Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei Patienten, die NSAIDs erhielten (Altersgruppe über 60 und / oder mit einem Ulcus pepticum in der Anamnese), einschließlich selektiver COX-2-Inhibitoren.

Absorption und Verteilung

Esomeprazol ist in einer sauren Umgebung instabil, daher werden für die orale Verwendung Tabletten verwendet, die das Arzneimittelgranulat enthalten, dessen Hülle gegen die Wirkung von Magensaft resistent ist. In vivo wird nur eine kleine Fraktion von Esomeprazol in das R-Isomer umgewandelt. Das Medikament wird schnell resorbiert: Die maximale Plasmakonzentration wird nach 1-2 Stunden nach der Verabreichung erreicht. Die absolute Bioverfügbarkeit von Esomeprazol nach einer Einzeldosis von 40 mg beträgt 64% und steigt vor dem Hintergrund der täglichen Einnahme einmal täglich auf 89%. Bei einer Dosis von 20 mg Esomeprazol betragen diese Werte 50% bzw. 68%. Das Verteilungsvolumen bei Gleichgewichtskonzentration beträgt bei gesunden Menschen etwa 0,22 l / kg Körpergewicht. Esomeprazol ist zu 97% an Plasmaproteine ​​gebunden.

Das Essen verlangsamt sich und verringert die Resorption von Esomeprazol im Magen, dies hat jedoch keinen signifikanten Effekt auf die Wirksamkeit der Hemmung der Sekretion von Salzsäure.

Stoffwechsel und Ausscheidung

Esomeprazol wird durch das Cytochrom P450-System metabolisiert. Der Hauptteil wird unter Beteiligung des spezifischen polymorphen Isoenzyms SUR2C19 unter Bildung von hydroxylierten und desmethylierten Metaboliten von Esomeprazol metabolisiert. Der Rest des Metabolismus wird durch CYP3A4-Isoenzym durchgeführt; dabei entsteht ein Sulfosederivat von Esomeprazol, dem Hauptmetaboliten, der im Plasma bestimmt wird.

Die folgenden Parameter spiegeln hauptsächlich die Natur der Pharmakokinetik bei Patienten mit erhöhter Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms wider. Die Gesamtclearance beträgt nach einmaliger Gabe des Arzneimittels etwa 17 l / h und nach mehrfacher Gabe 9 l / h. Die Halbwertszeit beträgt 1,3 Stunden bei einmal täglicher Einnahme. Die Fläche unter der Konzentrations-Zeit-Kurve (AUC) nimmt mit wiederholter Verabreichung von Esomeprazol zu. Der dosisabhängige Anstieg der AUC bei wiederholter Verabreichung von Esomeprazol ist nichtlinearer Natur. Dies ist eine Folge einer Abnahme des Metabolismus während des "ersten Durchgangs" durch die Leber sowie einer Abnahme der systemischen Clearance, die wahrscheinlich durch die Hemmung des CYP2C19-Isoenzyms durch Esomeprazol und / oder dessen Sulfonierung verursacht wird. Bei einmal täglicher Einnahme wird Esomeprazol im Zeitraum zwischen den Dosen vollständig aus dem Blutplasma ausgeschieden und sammelt sich nicht an.

Die Hauptmetaboliten von Esomeprazol beeinflussen die Sekretion von Magensäure nicht. Bei oraler Verabreichung werden bis zu 80% der Dosis in Form von Metaboliten im Urin ausgeschieden, der Rest wird mit dem Stuhl ausgeschieden. Es wird weniger als 1% des unveränderten Esomeprazols im Urin gefunden.

Merkmale der Pharmakokinetik bei einigen Patientengruppen.

Etwa 2,9 ± 1,5% der Bevölkerung hat eine verminderte Aktivität des Isoenzyms CYP2C19. Bei diesen Patienten wird der Metabolismus von Esomeprazol hauptsächlich durch die Wirkung von CYP3A4 durchgeführt. Bei systematischer Einnahme von 40 mg Esomeprazol einmal täglich liegt der durchschnittliche AUC-Wert bei Patienten mit erhöhter Aktivität des CYP2C19-Isoenzyms um 100% über dem Wert dieses Parameters. Die mittleren Werte der maximalen Plasmakonzentrationen bei Patienten mit reduzierter Isoenzymaktivität sind um etwa 60% erhöht. Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Applikationsmethode von Esomeprazol. Bei älteren Patienten (71-80 Jahre) erfährt der Metabolismus von Esomeprazol keine signifikanten Veränderungen.

Nach einer Einzeldosis von 40 mg Esomeprazol ist der durchschnittliche AUC-Wert bei Frauen um 30% höher als bei Männern. Bei einmal täglicher Einnahme des Arzneimittels werden keine Unterschiede in der Pharmakokinetik bei Männern und Frauen beobachtet. Diese Merkmale haben keinen Einfluss auf die Dosis und die Applikationsmethode von Esomeprazol. Bei Patienten mit leichtem und mäßigem Leberversagen kann der Metabolismus von Esomeprazol gestört sein. Bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz wird die Stoffwechselrate reduziert, was zu einer Erhöhung des AUC-Werts für Esomeprazol um das 2-fache führt.

Die Studie zur Pharmakokinetik bei Patienten mit Niereninsuffizienz wurde nicht durchgeführt. Da nicht das Esomeprazol selbst, sondern seine Metaboliten über die Nieren ausgeschieden werden, kann davon ausgegangen werden, dass sich der Metabolismus von Esomeprazol bei Patienten mit Niereninsuffizienz nicht ändert.

Bei Kindern im Alter von 12 bis 18 Jahren nach wiederholter Verabreichung von 20 mg und 40 mg Esomeprazol der Wert von AUC und TCmax Blutplasma war den AUC- und TC-Werten ähnlichmax bei Erwachsenen.

Gastroösophageale Refluxkrankheit:

- Behandlung der erosiven Refluxösophagitis;

- langfristige Erhaltungsbehandlung nach Abheilung der erosiven Refluxösophagitis zur Verhinderung eines Rückfalls;

- symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit;

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür

Im Rahmen der Kombinationstherapie:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwür im Zusammenhang mit Helicobacter pylori;

- Verhinderung des Wiederauftretens von Ulcus pepticum mit Helicobacter pylori.

Länger anhaltende Säuresuppressionstherapie bei Patienten, die Blutungen von Magengeschwüren hatten (nach intravenöser Verabreichung von Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen herabsetzen, um einen Rückfall zu verhindern).

Patienten, die lange Zeit NSAR einnehmen:

- die Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs;

- Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren bei der Einnahme von NSAIDs bei Risikopatienten.

Zollinger-Ellison-Syndrom oder andere Zustände, die durch pathologische Hypersekretion der Magendrüsen charakterisiert sind, einschließlich idiopathischer Hypersekretion.

- Überempfindlichkeit gegen Esomeprazol, substituierte Benzimidazole oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

- erbliche Unverträglichkeit gegen Fruktose, Glucose-Galactose-Malabsorption oder Sucrase-Isomaltase-Mangel;

- das Alter von Kindern bis zu 12 Jahren (aufgrund fehlender Daten zur Wirksamkeit und Unbedenklichkeit der Verwendung des Arzneimittels in dieser Patientengruppe) und das Alter der Kinder über 12 Jahre gemäß anderen Indikationen außer der gastroösophagealen Refluxkrankheit;

- Esomeprazol darf nicht zusammen mit Atazanavir und Nelfinavir eingenommen werden (siehe Abschnitt "Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und andere Arten von Arzneimittelwechselwirkungen").

Vorsicht: schweres Nierenversagen (Erfahrung ist begrenzt).

Innen Die Tablette sollte unzerkaut mit einer Flüssigkeit geschluckt werden. Tabletten können nicht gekaut oder zerkleinert werden.

Bei Patienten, die Schwierigkeiten beim Schlucken haben, können Tabletten in einem halben Glas Wasser ohne Kohlensäure gelöst werden (andere Flüssigkeiten sollten nicht verwendet werden, da sich die Schutzhülle der Mikrogranulate auflösen kann). Rühren, bis die Tablette zerfällt, wonach die Mikrogranulate sofort oder innerhalb von 30 Minuten getrunken werden sollten Fülle das Glas zur Hälfte mit Wasser, rühre den Rückstand um und trinke. Mikrokörnchen nicht kauen oder zerdrücken.

Bei Patienten, die nicht schlucken können, sollten die Tabletten in kohlensäurehaltigem Wasser gelöst und über eine Nasensonde verabreicht werden. Es ist wichtig, dass die ausgewählte Spritze und Sonde für dieses Verfahren geeignet sind. Anweisungen zur Herstellung und Verabreichung des Arzneimittels durch eine Nasensonde werden im Abschnitt "Nasensonde" gegeben.

Erwachsene und Kinder ab 12 Jahren

Gastroösophageale Refluxkrankheit

Behandlung der erosiven Refluxösophagitis: 40 mg einmal täglich für 4 Wochen.

Eine zusätzliche 4-wöchige Behandlung wird empfohlen, wenn die Ösophagitis nach dem ersten Verlauf nicht geheilt wird oder die Symptome anhalten.

Langfristige Erhaltungsbehandlung nach Abheilung der erosiven Refluxösophagitis zur Verhinderung eines Rückfalls: 20 mg einmal täglich.

Symptomatische Behandlung der gastroösophagealen Refluxkrankheit: 20 mg einmal täglich - für Patienten ohne Ösophagitis. Wenn die Symptome nach 4 Wochen nicht verschwinden, sollte eine zusätzliche Untersuchung des Patienten durchgeführt werden. Nachdem die Symptome beseitigt sind, ist es möglich, "gegebenenfalls" auf die Einnahme des Arzneimittels umzustellen. Nehmen Sie Nexium einmal täglich in einer Dosis von 20 mg ein, wenn die Symptome erneut auftreten. Für Patienten, die NSAIDs einnehmen und ein Risiko für ein Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür haben, wird eine Behandlung im "falls erforderlich" nicht empfohlen.

Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür

Im Rahmen einer Kombinationstherapie zur Tilgung von Helicobacter pylori:

- Behandlung von Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit Helicobacter pylori: 20 mg Nexium, 1 g Amoxicillin und 500 mg Clarithromycin. Alle Medikamente werden 1 Woche lang zweimal täglich eingenommen.

- Prävention eines erneuten Auftretens von Ulcus pepticum mit Helicobacter pylori: 20 mg Nexium, 1 g Amoxicillin 500 g Clarithromycin. Alle Medikamente werden 1 Woche lang zweimal täglich eingenommen.

Länger anhaltende Säure-Unterdrückungstherapie bei Patienten, die Blutungen von Magengeschwüren hatten (nach intravenöser Verabreichung von Medikamenten, die die Sekretion der Magendrüsen herabsetzen, um einen Rückfall zu verhindern)

Nexium 40 mg 1 Mal pro Tag für 4 Wochen nach Beendigung der intravenösen Therapie mit Arzneimitteln, die die Sekretion der Magendrüsen senken.

Patienten, die lange Zeit NSAR einnehmen:

- Heilung von Magengeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Nexium 20 mg oder 40 mg einmal täglich. Die Behandlungsdauer beträgt 4-8 Wochen.

- Prävention von Magen- und Zwölffingerdarmgeschwüren im Zusammenhang mit der Einnahme von NSAIDs: Nexium 20 mg oder 40 mg einmal täglich.

Zustände im Zusammenhang mit pathologischer Hypersekretion der Magendrüsen, einschließlich Zollinger-Ellison-Syndrom und idiopathischer Hypersekretion:

Die empfohlene Anfangsdosis beträgt zweimal täglich 40 mg Nexium. In Zukunft wird die Dosis individuell ausgewählt, die Behandlungsdauer wird durch das Krankheitsbild bestimmt. Es gibt Erfahrungen mit der Anwendung des Medikaments in Dosen von bis zu 120 mg zweimal täglich.

Nierenversagen: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich. Die Erfahrungen mit Nexium bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz sind jedoch begrenzt. Daher ist bei der Verschreibung solcher Patienten Vorsicht geboten (siehe Abschnitt Pharmakokinetik).

Leberinsuffizienz: Bei leichter und mäßiger Leberinsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung sollte die maximale Tagesdosis 20 mg nicht überschreiten.

Ältere Patienten: Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Nasensonde-Verwaltung

Bei der Verschreibung des Arzneimittels durch eine Nasensonde

1. Legen Sie eine Pille in die Spritze und füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und etwa 5 ml Luft. Bei einigen Sonden muss das Arzneimittel möglicherweise in 50 ml Trinkwasser verdünnt werden, um zu verhindern, dass die Pellets die Sonde mit Tablettenpellets verstopfen.

2. Schütteln Sie die Spritze sofort etwa zwei Minuten, um die Tablette aufzulösen.

3. Halten Sie die Spritzenspitze hoch und stellen Sie sicher, dass die Spitze nicht verstopft ist.

4. Führen Sie die Spitze der Spritze in die Sonde ein und halten Sie sie weiter hoch.

5. Schütteln Sie die Spritze und kippen Sie sie um. Geben Sie sofort 5-10 ml des gelösten Wirkstoffs in die Sonde ein. Bringen Sie die Spritze nach dem Einsetzen wieder in ihre vorherige Position und schütteln Sie sie (die Spritze sollte nach oben gehalten werden, um ein Verstopfen der Spitze zu vermeiden).

6. Drehen Sie die Spritzenspitze nach unten und geben Sie weitere 5-10 ml des Arzneimittels in die Sonde ein. Wiederholen Sie diesen Vorgang, bis die Spritze leer ist.

7. Bei Rückständen eines Teils der Zubereitung in Form eines Niederschlags in der Spritze füllen Sie die Spritze mit 25 ml Wasser und 5 ml Luft und wiederholen Sie die in Abschnitt 5.6 beschriebenen Vorgänge. Einige Sonden benötigen dazu möglicherweise 50 ml Trinkwasser.