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Beschreibung des Wirkstoffs Octreotid.

Formel: C49H66N10O10S2, chemischer Name: synthetisches Octapeptid, Somatostatinderivat.
Pharmakologische Gruppe: Hormone und ihre Antagonisten / Hormone des Hypothalamus, der Hypophyse, der Gonadotropine und ihrer Antagonisten; antineoplastische Mittel / antineoplastische Hormone und Hormonantagonisten.
Pharmakologische Wirkung: Somatostatin-like.

Pharmakologische Eigenschaften

Octreotid verlangsamt die Bildung von Wachstumshormonen, verringert die Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrin, Serotonin, vasoaktivem Darmpeptid, Motilin, Sekretin und Pankreas-Polypeptid. Octreotid reduziert den Blutfluss in den inneren Organen. Octreotid beseitigt Symptome, die mit einer erhöhten Sekretion (Adenom) von Glucagon (Gewichtsverlust, Durchfall, nekrotisierender Migrationsausschlag), vasoaktivem Darmpeptid (Diarrhoe), Insulin (Hypoglykämie), Metastasen von Karzinoidtumoren (Diarrhoe und Schmerz) verbunden sind. Octreotid reduziert signifikant den Gehalt an Somatomedin C oder / und Wachstumshormon bei Patienten mit Akromegalie, der Bildung von Thyrothropin, das durch Thyreiberin stimuliert wird. Octreotid hemmt die Kontraktionsfähigkeit der Gallenblase, hemmt die Sekretion der Galle in den Zwölffingerdarm. Nach der subkutanen Injektion wird Octreotid vollständig und schnell resorbiert. Die maximale Konzentration (bei einer Dosis von 100 µg entspricht 5,2 mg / ml) wird innerhalb von 25 bis 30 Minuten erreicht. Etwa 65% des Wirkstoffs im Plasma bindet an Lipoproteine, der Rest des Octreotids bindet an Albumin. Die Halbwertszeit nach der Injektion beträgt 100 Minuten. Die Dauer des Medikaments hängt vom Tumor ab, im Durchschnitt etwa 12 Stunden. Ungefähr 32% des verabreichten Arzneimittels werden unverändert im Urin ausgeschieden. Bei älteren Patienten nimmt die Halbwertszeit von Octreotid zu und seine Clearance nimmt ab. Bei schwerem Nierenversagen, wenn eine Hämodialyse erforderlich ist, ist die Clearance von Octreotid um das 2-fache reduziert. Die langwirkenden Octreotid-Dosierungsformen sind für die intramuskuläre Verabreichung vorgesehen und gewährleisten die Aufrechterhaltung einer stabilen therapeutischen Konzentration des Arzneimittels für 4 Wochen.

Hinweise

Akromegalie (wenn eine chirurgische Behandlung und Bestrahlung nicht möglich ist oder wenn die Dopaminagonisten unwirksam sind); Glucagonome; endokrine Tumore des gastroenteropankreatischen Systems (Aufhalten der Symptome von Tumoren, die durch Hyperproduktion von vasoaktivem Darmpeptid, Karzinoid-Tumoren mit Anzeichen eines Karzinoid-Syndroms gekennzeichnet sind); Gastrinome (Zollinger-Ellison-Syndrom); Somatoliberinome; Insulome; refraktärer Durchfall bei AIDS-Patienten; Blutung (einschließlich zur Verhinderung eines erneuten Auftretens) mit Krampfadern der Speiseröhre bei Patienten mit Leberzirrhose; Bauchspeicheldrüsenoperation (zur Vorbeugung von Komplikationen).

Methode der Anwendung Octreotid und Dosis

Octreotid wird subkutan, intramuskulär und intravenös injiziert. Je nach individueller Toleranz bestimmt die Art der Erkrankung den Dosierungsplan. Tumoren des gastroenteropankreatischen Systems und der Akromegalie: 1–2-mal täglich für 50–100 µg (bis zu 100–200 µg 3-mal pro Tag) subkutan; Refraktärer Durchfall bei AIDS: 3-mal täglich subkutan, 100 μg (bis zu 250 μg 3-mal täglich). Prävention von Komplikationen nach der Operation am Pankreas: 1 Stunde vor Laparotomie subkutan injiziert, erste Dosis von 100 μg, dann nach der Operation 3-mal täglich subkutan, 100 μg für 1 Woche. Stoppen der Blutung aus Krampfadern des Magens oder der Speiseröhre: durch kontinuierliche intravenöse Infusion mit 25 µg / h für 5 Tage. Depotformen: tief, intramuskulär im Gesäßmuskel (bei wiederholten Injektionen alternierend linke und rechte Seite). Bei Patienten, bei denen die subkutane Verabreichung des Arzneimittels eine angemessene Kontrolle der Manifestationen der Krankheit bietet, beträgt die empfohlene Anfangsdosis des Medikamentendepots 3 Monate lang alle 4 Wochen 20 mg. Unter Berücksichtigung der klinischen Symptome und der biologischen Marker der Krankheit wird die Dosis korrigiert. Bei Patienten, die Octreotid zuvor nicht subkutan erhalten haben, wird empfohlen, die Therapie mit der subkutanen Verabreichung von Octreotid etwa 2 Wochen lang zu beginnen, um die Verträglichkeit und Wirksamkeit zu beurteilen. Erst dann wird Octreotid-Depot verschrieben.
Signifikante Schwankungen des Blutzuckers können durch die häufigere Verwendung kleinerer Dosen verringert werden. Es ist notwendig zu wissen, dass während der Behandlung von endokrinen gastroenteropankreatischen Tumoren ein plötzliches Wiederauftreten der Symptome nicht ausgeschlossen wird, und bei Patienten mit Insulomen eine Erhöhung der Schwere und Dauer der Hypoglykämie nicht ausgeschlossen wird. Es ist notwendig, den Blutzuckerspiegel systematisch zu überwachen, insbesondere bei Patienten mit Krampfadern-Ösophagusvenen mit Leberzirrhose, da die Möglichkeit der Entwicklung von Typ-1-Diabetes zunimmt. Wenn Sie an Diabetes leiden, ändert sich der Bedarf an Insulin.

Gegenanzeigen

Einschränkungen bei der Verwendung von

Diabetes, Cholelithiasis, Stillen, Schwangerschaft.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft und Stillzeit sollte Octreotid nur unter strenger Indikation unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden.

Nebenwirkungen Octreotid

Verdauungssystem: Übelkeit, Appetitlosigkeit, Erbrechen, Blähungen, Bauchkrämpfe, Durchfall, Steatorrhoe, akute Hepatitis ohne Cholestase, die Symptome eines akuten Darmverschlusses, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität der Leber-Transaminasen, alkalische Phosphatase, GGT, akute Pankreatitis (in den ersten Stunden oder Tagen nach der Verwendung des Arzneimittels);
Andere: allergische Reaktionen, Alopezie; lokal - Brennen oder Jucken, Schmerzen, Schwellung, Rötung; bei längerer Anwendung: Bildung von Gallensteinen, persistierende Hyperglykämie, verminderte Glukosetoleranz, Hypoglykämie.

Die Wechselwirkung von Octreotid mit anderen Substanzen

Octreotid reduziert das Serumcyclosporin und hemmt die Resorption von Cimetidin und Nährstoffen aus dem Gastrointestinaltrakt. Es sind Anpassungen erforderlich, die gleichzeitig mit Octreotid-Insulin, Betablockern, oralen Antidiabetika, Kalziumkanalblockern und Diuretika angewendet werden. Wenn Octreotid und Bromocriptin zusammen verwendet werden, ist die Bioverfügbarkeit des letzteren erhöht.

Überdosis

Bei einer Überdosierung von Octreotid: Gesichtsrötung, kurzzeitige Abnahme der Herzfrequenz, Bauchschmerzen spastischer Natur, Übelkeit, Durchfall, Leeregefühl im Magen. Notwendig: symptomatische Behandlung.

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Octreotide Depot

Octreotide Depot: Bewertungen, Behandlung, Verwendung, Eigenschaften

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Welche Form von Medizin ist verfügbar?

Lyophilisat zur Herstellung von Suspensionen für intramuskuläre. eintreten verlängern gültig 30 mg

Wer macht die Medizin?

Deko-Unternehmen (Russland)

Bauernhof die Gruppe

Zusammensetzung (was wird produziert)

Der Wirkstoff ist Octreotid.

Internationaler (internationaler) Name

Synonyme (Analoge)

Genfastat, Oktreotid, Oktreotid FSintez, Oktreotid-Long FS, Oktrid, Sandostatin, Sandostatin Lahr

Pharmakologische Wirkung

Pharmakologische Wirkung - Somatostatin-like. Es hemmt die Produktion von Wachstumshormonen, reduziert die Sekretion von Glucagon, Insulin, Serotonin, Gastrin, vasoaktivem Darmpeptid, Sekretin, Motilin und Pankreas-Polypeptid. Reduziert die Durchblutung der Eingeweideorgane. Beseitigt die Symptome, die mit Metastasen von Karzinoid-Tumoren (Hitzewallungen und Durchfall) verbunden sind, erhöhte Sekretion (Adenome) eines vasoaktiven Darmpeptids (Diarrhoe), Glucagon (Diarrhoe, Gewichtsverlust, nekrotisierender Wanderausschlag), Insulin (Hypoglykämie). Reduziert signifikant die Konzentration von Wachstumshormon und / oder Somatomedin C bei Patienten mit Akromegalie und Thyrotropinproduktion, stimuliert durch Thyreiberin. Hemmt die Kontraktilität der Gallenblase, hemmt den Gallenfluss in den Zwölffingerdarm. Nach subkutaner Verabreichung wird es schnell und vollständig resorbiert. Die maximale Konzentration wird innerhalb von 25 bis 30 Minuten erreicht. Die Halbwertszeit nach der Injektion beträgt 100 Minuten. Die Wirkdauer ist im Durchschnitt variabel - etwa 12 Stunden, abhängig von der Art des Tumors. Ungefähr 32% der verabreichten Dosis werden unverändert im Urin ausgeschieden. Bei älteren Patienten ist die Octreotid-Clearance reduziert und die Halbwertszeit erhöht. Bei schwerem Nierenversagen, bei dem die Hämodialyse erforderlich ist, wird die Clearance um die Hälfte reduziert.

Gegebenenfalls anwenden

Akromegalie (mit dem Versagen von Dopamin-Agonisten oder der Unfähigkeit, eine chirurgische Behandlung oder Bestrahlungstherapie durchzuführen), Nebenaggregate und Angelika., Somatoliberinome, refraktäre Diarrhoe bei AIDS-Patienten, Bauchspeicheldrüsenoperation (Prävention von Komplikationen), otecheniya (einschließlich Rezidivprophylaxe) für Ösophagusvarizen bei Patienten mit Zirrhose.

Wenn nicht bewerben

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft und Stillen (zum Zeitpunkt der Behandlung ist gestoppt).

Mögliche Nebenwirkungen

Übelkeit, Erbrechen, Appetitlosigkeit, Bauchkrämpfe, Blähungen, Durchfall und Steatorrhoe, Symptome einer akuten Darmobstruktion, Leberfunktionsstörung, Bildung von Gallensteinen (bei längerem Gebrauch), akute Pankreatitis, Hyper- oder Hypoglykämie, Haarausfall; lokal - Schmerz, Juckreiz oder Brennen, Rötung, Schwellung.

Interaktion

Reduziert den Cyclosporin-Spiegel im Serum und verlangsamt die Resorption von Cimetidin und Nährstoffen aus dem Gastrointestinaltrakt. Eine Dosisanpassung von gleichzeitig verwendetem Insulin, oralen Antidiabetika, Betablockern, Kalziumkanalblockern und Diuretika ist erforderlich.

Überschreitungsnorm

Symptome: Bradykardie, Flush, Durchfall, Übelkeit, Leeregefühl und / oder Schmerzen im Magen. Behandlung: symptomatisch.

Besondere Anwendungsempfehlungen

Signifikante Schwankungen der Glukosekonzentration im Blut können durch die häufigere Verabreichung kleinerer Dosen verringert werden. Es sollte beachtet werden, dass die Behandlung von gastroenteropankreatischen endokrinen Tumoren ein plötzliches Wiederauftreten der Symptome nicht ausschließt, und bei Patienten mit Insulomen eine Erhöhung der Schwere und Dauer der Hypoglykämie. Eine systematische Kontrolle der Glukosekonzentration ist insbesondere bei Patienten mit Blutungen aus Ösophagus-Krampfadern mit Leberzirrhose erforderlich erhöht das Risiko, an Typ-1-Diabetes zu erkranken (insulinabhängig); Der Insulinbedarf ändert sich mit dem bestehenden Diabetes.

Lagerungsmethode

Liste B. Bei einer Temperatur von 2 bis 8gr. C, an einem dunklen Ort.

Umsetzungsbedingungen

Verschreibung

Es ist strengstens verboten, dieses Medikament allein zu verwenden. Arzt konsultieren

OCTREOTIDE DEPOT, Lyophilisat

Klinisch-pharmakologische Gruppe

Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben

Lyophilisat zur Herstellung von Suspensionen für i / m zur Einführung einer verlängerten Wirkung von Weiß oder Weiß mit einem schwachen gelblichen Farbton in Form von Pulver oder poröser Form, zu einer Massetablette kompaktiert; das aufgebrachte Lösungsmittel ist eine farblose transparente Flüssigkeit; Die vorbereitete Suspension ist weiß oder weiß mit einem schwachen gelblichen Farbton und homogen.

Sonstige Bestandteile: DL-Milchsäure- und Glycolsäure-Copolymer - 270 mg, D-Mannit - 85 mg, Natriumcarboxymethylcellulose - 30 mg, Polysorbat-80 - 2 mg.

Lösungsmittel: Mannit, Injektionslösung 0,8% - 2 ml.

Flaschen aus dunklem Glas mit einem Fassungsvermögen von 10 ml (1), komplett mit Lösungsmittel (Amp. 1 Stck.), Einwegspritzen, Nadeln d / und (2 Stck.) Und Alkoholtupfer (2 Stck.) - Kontur-Zellpackungen (1) - Packungen Karton

Lyophilisat zur Herstellung von Suspensionen für i / m zur Einführung einer verlängerten Wirkung von Weiß oder Weiß mit einem schwachen gelblichen Farbton in Form von Pulver oder poröser Form, zu einer Massetablette kompaktiert; das aufgebrachte Lösungsmittel ist eine farblose transparente Flüssigkeit; Die vorbereitete Suspension ist weiß oder weiß mit einem schwachen gelblichen Farbton und homogen.

Sonstige Bestandteile: DL-Milchsäure- und Glycolsäure-Copolymer (560 mg), D-Mannit (85 mg), Carboxymethylcellulose-Natriumsalz (30 mg), Polysorbat-80 (2 mg).

Lösungsmittel: Mannit, Injektionslösung 0,8% - 2 ml.

Flaschen aus dunklem Glas mit einem Fassungsvermögen von 10 ml (1), komplett mit Lösungsmittel (Amp. 1 Stck.), Einwegspritzen, Nadeln d / und (2 Stck.) Und Alkoholtupfer (2 Stck.) - Kontur-Zellpackungen (1) - Packungen Karton

Lyophilisat zur Herstellung von Suspensionen für i / m zur Einführung einer verlängerten Wirkung von Weiß oder Weiß mit einem schwachen gelblichen Farbton in Form von Pulver oder poröser Form, zu einer Massetablette kompaktiert; das aufgebrachte Lösungsmittel ist eine farblose transparente Flüssigkeit; Die vorbereitete Suspension ist weiß oder weiß mit einem schwachen gelblichen Farbton und homogen.

Sonstige Bestandteile: DL-Milchsäure- und Glykolsäure-Copolymerisat - 850 mg, D-Mannit - 85 mg, Carboxymethylcellulose-Natriumsalz - 30 mg, Polysorbat-80 - 2 mg.

Lösungsmittel: Mannit, Injektionslösung 0,8% - 2 ml.

Flaschen aus dunklem Glas mit einem Fassungsvermögen von 10 ml (1), komplett mit Lösungsmittel (Amp. 1 Stck.), Einwegspritzen, Nadeln d / und (2 Stck.) Und Alkoholtupfer (2 Stck.) - Kontur-Zellpackungen (1) - Packungen Karton

Pharmakologische Wirkung

Das Medikament Octreotide Depot ist eine Darreichungsform von lang wirkendem Octreotid zur intramuskulären Verabreichung, die die Aufrechterhaltung stabiler therapeutischer Octreotidkonzentrationen im Blut für 4 Wochen gewährleistet. Octreotid ist ein Mittel zur pathogenetischen Therapie von Tumoren, die aktiv Somatostatinrezeptoren exprimieren. Octreotid ist ein synthetisches Octapeptid, das ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin ist und ähnliche pharmakologische Wirkungen aufweist, jedoch eine viel längere Wirkungsdauer hat. Das Medikament hemmt die pathologisch erhöhte Sekretion von Wachstumshormon (GH) sowie von Peptiden und Serotonin, die im endokrinen System des gastroenteropankreatischen Systems erzeugt werden.

Bei gesunden Personen unterdrückt Octreotid wie Somatostatin die durch Arginin, Bewegung und Insulinhypoglykämie verursachte Sekretion von GH; Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrin und anderen Peptiden des endokrinen Systems des gastroenteropankreatischen Systems, verursacht durch Nahrungsaufnahme, sowie Insulin- und Glucagonsekretion, stimuliert durch Arginin; Thyrotropinsekretion durch Thyroliberin. Die überwältigende Wirkung auf die Sekretion von GH in Octreotid wird im Gegensatz zu Somatostatin in viel stärkerem Maße ausgeprägt als auf die Insulinsekretion. Die Einführung von Octreotid wird nicht durch das Phänomen der Hypersekretion von Hormonen durch den Mechanismus des negativen Feedbacks begleitet.

Bei Patienten mit Akromegalie führt die Verabreichung des Octreotid-Depots in der überwiegenden Mehrheit der Fälle zu einer dauerhaften Abnahme der GH-Konzentration und der Normalisierung der Konzentration des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 / Somatomedin C (IGF-1).

Bei den meisten Patienten mit Akromegalie reduziert die Octerotid-Depotform die Schwere der Symptome wie Kopfschmerzen, vermehrtes Schwitzen, Parästhesien, Müdigkeit, Schmerzen in Knochen und Gelenken sowie periphere Neuropathie. Es wurde berichtet, dass die Behandlung der Depotform von Octreotid bei einzelnen Patienten mit Hypophysenadenomen, die GH ausscheiden, zu einer Verringerung der Tumorgröße führte.

Bei der Sekretion endokriner Tumoren des Gastrointestinaltrakts (GIT) und der Bauchspeicheldrüse sorgt die Verwendung der Depotform von Octreotid für eine kontinuierliche Überwachung der Hauptsymptome dieser Erkrankungen.

Die Depotform von Octreotid bei einer Dosis von 30 mg alle 4 Wochen verlangsamt das Tumorwachstum bei Patienten mit sekretierenden und nicht sekretierenden häufigen (metastatischen) neuroendokrinen Tumoren der mageren, iliakalen, blinden,
Dickdarm, Querkolon und Blinddarm oder Metastasen von neuroendokrinen Tumoren ohne primäre Läsion. Das Medikament erhöhte wirksam die Zeit bis zum Fortschreiten, sowohl für sekretierende als auch für nicht sekretierende neuroendokrine Tumore.

Bei Karzinoid-Tumoren kann die Anwendung von Octreotid zu einer Abnahme des Schweregrads der Krankheitssymptome führen, vor allem bei Hitzewallungen und Durchfall. In vielen Fällen geht die klinische Verbesserung mit einher
eine Abnahme der Serotoninkonzentration im Plasma und der Ausscheidung von 5-Hydroxyindolessigsäure im Urin.

Bei Tumoren, die durch Hyperproduktion des vasoaktiven Darmpeptids (VIPomas) gekennzeichnet sind, reduziert die Verwendung von Octreotid bei den meisten Patienten die schwere sekretorische Diarrhoe, die für diesen Zustand charakteristisch ist, was wiederum zu einer Verbesserung der Lebensqualität des Patienten führt. Gleichzeitig nehmen die Elektrolyt-Ungleichgewichte, z. B. Hypokaliämie, ab, wodurch die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und Elektrolyten abgebrochen werden kann. Gemäß der Computertomographie verlangsamt sich bei einigen Patienten das Fortschreiten des Tumors oder wird gestoppt und nimmt sogar in seiner Größe ab, insbesondere bei Lebermetastasen. Die klinische Verbesserung geht in der Regel mit einer Abnahme (bis zu normalen Werten) der Konzentration des vasoaktiven Darmpeptids (VIP) im Plasma einher.

Bei Glucagonomen führt die Verwendung von Octreotid in den meisten Fällen zu einer deutlichen Abnahme des nekrotisierenden Migrationsausschlags, der für diesen Zustand charakteristisch ist. Octreotid hat keinen signifikanten Effekt auf die Schwere des Diabetes mellitus, der häufig bei Glucagonomen beobachtet wird, und führt in der Regel nicht zu Blei
den Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika zu reduzieren. Bei Patienten mit Durchfall verursacht Octreotid eine Abnahme, die mit einem Anstieg des Körpergewichts einhergeht. Bei der Verwendung von Octreotid nimmt die Glukagonkonzentration im Plasma oft stark ab, bei Langzeitbehandlung hält dieser Effekt jedoch nicht an. Gleichzeitig bleibt die symptomatische Besserung lange Zeit stabil.

Bei Gastrinomen / Zollinger-Ellison-Syndrom kann Octreotid als Monotherapie oder in Kombination mit N-Histamin-Rezeptorblockern und Protonenpumpenhemmern die Salzsäurebildung im Magen reduzieren und zu einer klinischen Verbesserung führen, einschließlich und für Durchfall. Es ist auch möglich, den Schweregrad anderer Symptome zu verringern, die wahrscheinlich mit der Synthese von Peptiden durch einen Tumor verbunden sind. Gezeiten In einigen
Bei Patienten mit Insulinom verringert Octreotid die Konzentration des immunreaktiven Insulins im Blut. Bei Patienten mit operierbaren Tumoren kann Octreotid die Wiederherstellung und Beibehaltung der Normoglykämie in der präoperativen Phase gewährleisten. Bei Patienten mit inoperablen gutartigen und bösartigen Tumoren kann die Blutzuckerkontrolle ohne gleichzeitige Verbesserung verbessert werden
verlängerte Abnahme der Insulinkonzentration im Blut.

Bei Patienten mit seltenen Tumoren, die den Wachstumsfaktor des Wachstumshormons (Somatoliberinome) hyperproduzieren, reduziert Octreotid die Schwere der Akromegaliesymptome. Dies ist offensichtlich auf die Unterdrückung der Sekretion des Wachstumshormons und des Wachstumshormons selbst zurückzuführen. In Zukunft ist es möglich, die Größe der Hypophyse zu reduzieren, die vor der Behandlung erhöht wurde.

Bei Patienten mit hormonresistentem Prostatakarzinom (GRPP) wird der Pool von neuroendokrinen Zellen, die Somatostatinrezeptoren mit Affinität für Octreotid (SS2- und SS5-Typen) exprimieren, erhöht, was die Empfindlichkeit des Tumors gegenüber Octreotid bestimmt. Die Verwendung des Arzneimittels Octreotide Depot in Kombination mit Dexamethason vor dem Hintergrund der Androgenblockade (medizinische oder chirurgische Kastration) bei Patienten mit HFERD stellt die Empfindlichkeit für eine hormonelle Therapie wieder her und führt bei mehr als 50% der Patienten zu einer Abnahme des prostataspezifischen Antigens (PSA).

Bei Patienten mit BMP mit Knochenmetastasen ist diese Therapie von einem ausgeprägten und verlängerten analgetischen Effekt begleitet. Gleichzeitig verbesserten sich bei allen Patienten, die auf die Kombinationstherapie mit dem Medikament Octreotide Depot ansprachen, die Lebensqualität und das mittlere rückfallfreie Überleben signifikant.

Octreotide Depot

Pharmakologische Wirkung

Octreotide Depot ist eine langwirksame Octreotid-Dosierungsform für die intramuskuläre Verabreichung, die stabile therapeutische Octreotidkonzentrationen für 4 Wochen im Blut aufrechterhält. Octreotid ist ein Mittel zur pathogenetischen Therapie von Tumoren, die aktiv Somatostatinrezeptoren exprimieren.

Octreotid ist ein synthetisches Octapeptid, das ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin ist und ähnliche pharmakologische Wirkungen aufweist, jedoch eine viel längere Wirkungsdauer hat.

Das Medikament hemmt die pathologisch erhöhte Sekretion von Wachstumshormon (GH) sowie von Peptiden und Serotonin, die im endokrinen System des gastroenteropankreatischen Systems produziert werden.

Bei gesunden Personen unterdrückt Octreotid wie Somatostatin die durch Arginin, Bewegung und Insulinhypoglykämie verursachte Sekretion von GH; Sekretion von Insulin, Glucagon, Gastrin und anderen Peptiden des gastroenteropankreatischen endokrinen Systems, verursacht durch Nahrungsaufnahme, sowie Insulin- und Glucagon-Sekretion, stimuliert durch Arginin; Thyrotropinsekretion durch Thyroliberin. Die überwältigende Wirkung auf die Sekretion von Wachstumshormon in Octreotid wird im Gegensatz zu Somatostatin viel stärker ausgeprägt als auf die Insulinsekretion. Die Einführung von Octreotid wird nicht durch das Phänomen der Hypersekretion von Hormonen durch den Mechanismus des negativen Feedbacks begleitet.

Bei Patienten mit Akromegalie sorgt die Verabreichung von Octreotide Depot in der überwiegenden Mehrheit der Fälle für eine anhaltende Abnahme der GH-Konzentration und die Normalisierung der Konzentration des insulinähnlichen Wachstumsfaktors 1 / Somatomedin C (IGF-1).

Bei den meisten Patienten mit Akromegalie reduziert Octreotide Depot die Schwere der Symptome wie Kopfschmerzen, Schwitzen, Parästhesien, Müdigkeit, Schmerzen in Knochen und Gelenken sowie periphere Neuropathie.

Es wurde berichtet, dass die Behandlung von Octreotid bei einzelnen Patienten mit GH-sekretierenden Hypophysenadenomen zu einer Verringerung der Tumorgröße führte.

Bei Karzinoid-Tumoren kann die Anwendung von Octreotid zu einer Abnahme des Schweregrads der Krankheitssymptome führen, vor allem durch Hitzewallungen und Durchfall. In vielen Fällen geht die klinische Verbesserung mit einer Abnahme der Serotoninkonzentration im Plasma und der Ausscheidung von 5-Hydroxyindolessigsäure über den Urin einher.

Bei Tumoren, die durch Hyperproduktion des vasoaktiven Darmpeptids (VIPomas) gekennzeichnet sind, reduziert die Verwendung von Octreotid bei den meisten Patienten die schwere sekretorische Diarrhoe, die für diesen Zustand charakteristisch ist, was wiederum zu einer Verbesserung der Lebensqualität des Patienten führt. Gleichzeitig nehmen die Elektrolyt-Ungleichgewichte, z. B. Hypokaliämie, ab, wodurch die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeit und Elektrolyten abgebrochen werden kann. Gemäß der Computertomographie verlangsamt sich bei einigen Patienten das Fortschreiten des Tumors oder wird gestoppt und nimmt sogar in seiner Größe ab, insbesondere bei Lebermetastasen. Die klinische Verbesserung geht in der Regel mit einer Abnahme (bis zu normalen Werten) der Konzentration des vasoaktiven Darmpeptids (VIP) im Plasma einher.

Bei Glucagonomen führt die Verwendung von Octreotid in den meisten Fällen zu einer deutlichen Abnahme des nekrotisierenden Migrationsausschlags, der für diesen Zustand charakteristisch ist. Octreotid hat keinen signifikanten Effekt auf den Schweregrad des Diabetes mellitus, der häufig bei Glucagonomen beobachtet wird, und verringert normalerweise nicht den Bedarf an Insulin oder oralen Antidiabetika. Bei Patienten mit Durchfall verursacht Octreotid eine Abnahme, die mit einem Anstieg des Körpergewichts einhergeht. Bei der Verwendung von Octreotid nimmt die Glukagonkonzentration im Plasma oft stark ab, bei Langzeitbehandlung hält dieser Effekt jedoch nicht an. Gleichzeitig bleibt die symptomatische Besserung lange Zeit stabil.

Bei Gastrinomen / Zollinger-Ellison-Syndrom Octreotid, angewendet als Monotherapie oder in Kombination mit Histamin-H-Blockern₂-Rezeptoren und Protonenpumpenhemmer können die Bildung von Salzsäure im Magen reduzieren und zu klinischen Verbesserungen führen, einschließlich und für Durchfall. Es ist auch möglich, den Schweregrad anderer Symptome zu verringern, die wahrscheinlich mit der Synthese von Peptiden durch einen Tumor verbunden sind. Gezeiten In einigen Fällen nimmt die Plasmagastrinkonzentration ab.

Bei Patienten mit Insulinom reduziert Octreotid die Konzentration von immunreaktivem Insulin im Blut. Bei Patienten mit operierbaren Tumoren kann Octreotid die Wiederherstellung und Beibehaltung der Normoglykämie in der präoperativen Phase gewährleisten. Bei Patienten mit inoperablen gutartigen und bösartigen Tumoren kann die Blutzuckerkontrolle auch ohne gleichzeitige kontinuierliche Abnahme der Insulinkonzentration im Blut verbessert werden.

Bei Patienten mit seltenen Tumoren, die den Wachstumsfaktor des Wachstumshormons (Somatoliberinome) hyperproduzieren, reduziert Octreotid die Schwere der Akromegaliesymptome. Dies ist offensichtlich auf die Unterdrückung der Sekretion des Wachstumshormons und des Wachstumshormons zurückzuführen. In Zukunft ist es möglich, die Größe der Hypophyse zu reduzieren, die vor der Behandlung erhöht wurde.

Bei Patienten mit hormonresistentem Prostatakarzinom (GRPP) wird der Pool von neuroendokrinen Zellen, die Somatostatinrezeptoren mit Affinität für Octreotid (SS2- und SS5-Typen) exprimieren, erhöht, was die Empfindlichkeit des Tumors gegenüber Octreotid bestimmt. Die Anwendung von Octreotide Depot in Kombination mit Dexamethason auf dem Hintergrund einer Androgenblockade (Medikation oder chirurgische Kastration) bei Patienten mit GRGRP stellt die Empfindlichkeit für eine hormonelle Therapie wieder her und führt bei mehr als 50% der Patienten zu einer Abnahme des prostataspezifischen Antigens (PSA).

Bei Patienten mit BMP mit Knochenmetastasen ist diese Therapie von einem ausgeprägten und verlängerten analgetischen Effekt begleitet. Gleichzeitig verbessern sich bei allen Patienten, die auf eine Kombinationstherapie mit Octreotide Depot angesprochen haben, die Lebensqualität und der Median des rückfallfreien Überlebens signifikant.

Pharmakokinetik

Hinweise

Bei der Behandlung von Akromegalie:

- wenn eine angemessene Kontrolle der Manifestationen der Krankheit durch p / bis zur Einführung von Octreotid erfolgt;

- bei ausreichender Wirkung durch chirurgische Behandlung und Strahlentherapie;

- sich auf die chirurgische Behandlung vorzubereiten;

- für die Behandlung zwischen Kursen der Strahlentherapie zur Entwicklung einer dauerhaften Wirkung;

- bei inoperablen Patienten.

Bei der Behandlung von endokrinen Tumoren des Gastrointestinaltrakts und der Bauchspeicheldrüse:

- Karzinoid-Tumoren mit Symptomen des Karzinoid-Syndroms;

- Gastrinome (Zollinger-Ellison-Syndrom);

- Glucagonomen (zur Kontrolle der Hypoglykämie in der präoperativen Phase sowie zur Erhaltungstherapie);

- Somatoliberinome (Tumore, die durch Überproduktion des Wachstumshormon-Releasing-Faktors gekennzeichnet sind).

Bei der Behandlung von hormonresistentem Prostatakrebs:

- als Teil einer Kombinationstherapie vor dem Hintergrund einer chirurgischen oder medizinischen Kastration.

Bei der Prävention der Entwicklung einer akuten postoperativen Pankreatitis:

- bei umfangreichen chirurgischen Eingriffen in der Bauchhöhle und bei thorako-abdominalen Eingriffen (einschließlich bei Krebs des Magens, der Speiseröhre, des Dickdarms, der Bauchspeicheldrüse, der primären und sekundären Tumorläsionen der Leber).

Dosierungsschema

Octreotide Depot sollte nur tief in / m in den Gesäßmuskel injiziert werden. Bei wiederholten Injektionen sollten die linke und rechte Seite abgewechselt werden. Die Suspension sollte unmittelbar vor der Injektion vorbereitet werden. Am Tag der Injektion können die Durchstechflasche mit dem Arzneimittel und die Ampulle mit dem Lösungsmittel bei Raumtemperatur aufbewahrt werden.

Bei der Behandlung der Akromegalie bei Patienten, bei denen die subkutane Injektion von Octreotide eine angemessene Kontrolle der Manifestationen der Krankheit bietet, beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Octreotide Depot 3 Monate lang alle 4 Wochen 20 mg. Es ist möglich, die Behandlung mit Octreotide Depot am Tag nach der letzten s / c-Verabreichung von Octreotide zu beginnen. In Zukunft wird die Dosis unter Berücksichtigung der Konzentration im Serum GH und IGF-1 sowie der klinischen Symptome korrigiert. Wenn nach 3-monatiger Behandlung keine ausreichende klinische und biochemische Wirkung erzielt werden konnte (insbesondere, wenn die GH-Konzentration über 2,5 μg / l bleibt), kann die Dosis auf alle drei Wochen verabreicht werden.

In Fällen, in denen nach 3-monatiger Behandlung mit Octreotid-Depot bei einer Dosis von 20 mg eine anhaltende Abnahme der GH-Konzentration im Serum unter 1 µg / l, eine Normalisierung der IGF-1-Konzentration und das Verschwinden reversibler Symptome der Akromegalie beobachtet werden kann, kann die Octreotid-Depot-Dosis auf 10 mg reduziert werden. Bei diesen Patienten, die eine relativ kleine Dosis Octreotide Depot erhalten, sollten die Serumkonzentrationen von GH und IGF-1 sowie die Symptome der Krankheit jedoch weiterhin eng überwacht werden. Bei Patienten, die eine stabile Dosis Octreotide Depot erhalten, sollte die Bestimmung der Konzentrationen von GH und IGF-1 alle 6 Monate durchgeführt werden.

Patienten, die sich einer Operation oder Bestrahlungstherapie unterziehen, sind nicht wirksam oder unwirksam, ebenso wie Patienten, die eine kurzzeitige Behandlung zwischen den Bestrahlungskursen benötigen, bis sich ihre volle Wirkung zeigt. Es wird empfohlen, eine Testbehandlung mit Octreotid-Injektionen durchzuführen, um sie zu bewerten. Effizienz und allgemeine Portabilität, und erst danach können Octreotide-Depot gemäß dem obigen Schema verwendet werden.

Bei der Behandlung von endokrinen Tumoren des Gastrointestinaltrakts und des Pankreas bei Patienten, bei denen die Verabreichung von Octreotide durch s / c eine angemessene Kontrolle der Manifestationen der Krankheit bietet, beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Octreotide Depot alle 4 Wochen 20 mg. Die P / c-Einführung von Octreotide sollte innerhalb von 2 Wochen nach der ersten Injektion von Octreotide Depot fortgesetzt werden.

Bei Patienten, die zuvor nicht mit Octreotide s / c behandelt wurden, wird empfohlen, die Behandlung mit s / c-Verabreichung von Octreotide in einer Dosis von 0,1 mg dreimal pro Tag für einen relativ kurzen Zeitraum (etwa 2 Wochen) zu beginnen, um die Wirksamkeit und die Gesamtverträglichkeit zu beurteilen. Erst danach wird Octreotide Depot nach dem oben genannten Schema verschrieben.

Wenn die Therapie mit Octreotide Depot für 3 Monate eine angemessene Kontrolle der klinischen Manifestationen und der biologischen Marker der Erkrankung bietet, ist es möglich, die Dosis von Octreotide Depot auf 10 mg alle 4 Wochen zu reduzieren. In den Fällen, in denen nach 3-monatiger Behandlung mit Octreotide Depot nur eine teilweise Verbesserung erzielt wurde, kann die Dosis des Arzneimittels alle 4 Wochen auf 30 mg erhöht werden. Vor dem Hintergrund der Behandlung mit Octreotide Depot kann es an bestimmten Tagen zu einem Anstieg der klinischen Manifestationen kommen, die für endokrine Tumore des Gastrointestinaltrakts und der Bauchspeicheldrüse charakteristisch sind. In diesen Fällen wird eine zusätzliche subkutane Injektion von Octreotid in der vor Beginn der Behandlung mit Octreotide Depot verwendeten Dosis empfohlen. Dies kann hauptsächlich in den ersten 2 Monaten der Behandlung auftreten, bis therapeutische Plasmakonzentrationen von Octreotid erreicht werden.

Bei der Behandlung von hormonresistentem Prostatakrebs beträgt die empfohlene Anfangsdosis von Octreotide Depot alle 4 Wochen 20 mg für 3 Monate. In Zukunft wird die Dosis unter Berücksichtigung der Dynamik der Serum-PSA-Konzentration sowie der klinischen Symptome korrigiert. Wenn nach 3-monatiger Behandlung keine ausreichende klinische und biochemische Wirkung (PSA-Reduktion) erzielt werden konnte, kann die Dosis auf 30 mg erhöht werden, die alle 4 Wochen verabreicht wird.

Die Behandlung mit Octreotide Depot wird mit der Anwendung von Dexamethason kombiniert, das nach folgendem Schema oral verabreicht wird: 4 mg / Tag für 1 Monat, dann 2 mg / Tag für 2 Wochen, dann 1 mg / Tag (Erhaltungsdosis).

Die Behandlung mit Octreotide Depot und Dexamethason bei Patienten, die zuvor einer Antiandrogentherapie mit einem Arzneimittel unterzogen wurden, wird mit der Verwendung eines Gonadotropin-Releasing-Hormonanalogons (GnRH) kombiniert. In diesem Fall wird das GnRH-Depot-Analogon alle 4 Wochen injiziert.

Patienten, die Octreotide Depot erhalten, sollten die PSA-Konzentrationen jeden Monat bestimmt werden.

Zur Vorbeugung einer akuten postoperativen Pankreatitis wird Octreotide Depot in einer Dosis von 10 oder 20 mg einmal, nicht früher als 5 Tage und spätestens 10 Tage vor dem beabsichtigten chirurgischen Eingriff verabreicht.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, Leber und älteren Patienten ist es nicht erforderlich, das Dosierungsschema von Octreotide Depot zu korrigieren.

Aufbereitungsbedingungen für die Suspension und Medikamentenverabreichung

Das Medikament wird nur in / m verabreicht. Die Suspension für die IM-Injektion wird unmittelbar vor der Verabreichung mit dem beigefügten Lösungsmittel hergestellt. Das Medikament sollte nur von speziell geschultem medizinischem Personal zubereitet und verabreicht werden.

Vor der Injektion sollte die Ampulle mit dem Lösungsmittel und der Durchstechflasche aus dem Kühlschrank genommen und auf Raumtemperatur gebracht werden (30-50 Minuten sind erforderlich). Die Flasche mit Octreotide Depot sollte streng senkrecht gehalten werden. Wenn Sie leicht auf die Flasche klopfen, müssen Sie sicherstellen, dass sich das gesamte Lyophilisat am Boden der Flasche befindet.

Öffnen Sie die Verpackung mit einer Spritze und bringen Sie eine 1,2 mm × 50 mm-Nadel an der Spritze an, um das Lösungsmittel aufzufangen. Öffnen Sie die Ampulle mit dem Lösungsmittel und ziehen Sie den gesamten Inhalt der Ampulle mit dem Lösungsmittel in die Spritze. Setzen Sie die Spritze auf eine Dosis von 3,5 ml.

Entfernen Sie die Plastikkappe von der Durchstechflasche mit dem Lyophilisat. Desinfizieren Sie den Gummistopfen der Flasche mit einem Alkoholtupfer. Führen Sie die Nadel durch die Mitte des Gummistopfens in das lyophilisierte Fläschchen ein und spritzen Sie das Lösungsmittel vorsichtig entlang der Innenwand des Fläschchens ein, ohne den Inhalt des Fläschchens mit der Nadel zu berühren. Nehmen Sie die Spritze aus der Durchstechflasche.

Das Fläschchen sollte stationär bleiben, bis das Lyophilisat vollständig mit Lösungsmittel gesättigt ist und sich eine Suspension bildet (etwa 3-5 Minuten). Danach sollten Sie, ohne die Flasche zu drehen, an den Wänden und am Boden der Flasche nach einem trockenen Lyophilisat suchen. Lassen Sie das Fläschchen nach dem Nachweis trockener Rückstände des Lyophilisats bis zur vollständigen Imprägnierung.

Stellen Sie sicher, dass sich in der Durchstechflasche keine Rückstände von trockenem Lyophilisat befinden. Danach sollte der Inhalt des Fläschchens 30-60 Sekunden lang vorsichtig in einer kreisförmigen Bewegung gemischt werden, bis eine homogene Suspension entsteht. Drehen oder schütteln Sie die Flasche nicht, da dies zu einem Niederschlag der Flocken und zur Ungeeignetheit der Suspension führen kann.

Führen Sie die Nadel schnell durch den Gummistopfen in die Durchstechflasche ein. Dann senken Sie den Nadelabschnitt ab und ziehen die Suspension langsam in die Spritze, nachdem Sie die Flasche um einen Winkel von 45 ° geneigt haben. Drehen Sie das Fläschchen beim Wählen nicht um. Eine kleine Menge des Arzneimittels kann an den Wänden und am Boden der Flasche verbleiben. Die Kosten für den Rest an Wänden und Flaschenboden werden berücksichtigt.

Unmittelbar nach dem Wählen der Suspension müssen Sie die Nadel durch einen rosafarbenen Pavillon durch eine Nadel mit grünem Pavillon (0,8 x 40 mm) ersetzen, die Spritze vorsichtig umdrehen und Luft aus der Spritze entfernen.

Die Suspension von Octreotide Depot sollte unmittelbar nach der Herstellung verabreicht werden.

Die Suspension von Octreotide Depot darf nicht mit einem anderen Arzneimittel in derselben Spritze gemischt werden.

Mit Hilfe eines Alkoholtupfers muss die Injektionsstelle desinfiziert werden. Führen Sie die Nadel tief in den Gesäßmuskel ein und ziehen Sie dann den Kolben der Spritze leicht zurück, um sicherzustellen, dass das Gefäß nicht beschädigt wird. Die Suspension wird intramuskulär langsam mit konstantem Druck auf den Spritzenkolben eingeführt. Wenn es in das Blutgefäß eindringt, sollten die Injektionsstelle und die Nadel ausgetauscht werden. Wenn Sie die Nadel blockieren, ersetzen Sie sie durch eine andere Nadel gleichen Durchmessers. Bei wiederholten Injektionen sollten die linke und rechte Seite abgewechselt werden.

Die Flasche mit dem Medikament, die Spritze und die Nadeln werden getrennt zerstört.

Nebenwirkungen

Lokale Reaktionen: Bei intramuskulärer Injektion von Octreotide Depot sind Schmerzen möglich, seltener Schwellungen und Hautausschläge an der Injektionsstelle (in der Regel mild, kurzlebig).

Im Bereich des Gastrointestinaltrakts: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, spastische Bauchschmerzen, Völlegefühl, Blähungen, übermäßiger Flatulenz, lockerer Stuhlgang, Durchfall, Steatorrhoe. Obwohl die Ausscheidung von Fett mit Fäkalien zunehmen kann, gibt es derzeit keinen Hinweis darauf, dass eine Langzeitbehandlung mit Octreotid aufgrund von Malabsorption (Malabsorption) zu einem Mangel an einigen Nährstoffkomponenten führen kann. In seltenen Fällen kann es zu Phänomenen kommen, die einer akuten Darmobstruktion ähneln: fortschreitende Bauchdehnung, starke Schmerzen im epigastrischen Bereich, Anspannung in der Bauchwand. Längerer Gebrauch von Octreotide Depot kann zu Gallensteinen führen.

Seitens des Pankreas: In seltenen Fällen wurde über eine akute Pankreatitis berichtet, die sich in den ersten Stunden oder Tagen der Anwendung von Octreotid entwickelte. Bei längerer Anwendung gab es Fälle von Pankreatitis im Zusammenhang mit Cholelithiasis.

Leber: Es gibt separate Berichte über die Entwicklung einer Leberfunktionsstörung (akute Hepatitis ohne Cholestase mit Normalisierung der Transaminase-Parameter nach Absetzen des Octreotids); langsame Entwicklung der Hyperbilirubinämie, begleitet von erhöhten Raten von AP, GGT und in geringerem Maße anderen Transaminasen.

Zum Metabolismus: Da Octreotide Depot die Bildung von GH, Glucagon und Insulin unterdrückt, kann es den Glukosestoffwechsel beeinflussen. Mögliche Verringerung der Glukosetoleranz nach einer Mahlzeit. Bei längerer Anwendung von Octreotide s / c kann sich in einigen Fällen eine persistierende Hyperglykämie entwickeln. Es wurden auch Hypoglykämiezustände beobachtet.

Andere: In seltenen Fällen wurde über vorübergehenden Haarausfall nach Verabreichung von Octreotid, das Auftreten von Bradykardie, Tachykardie, Dyspnoe, Hautausschlag und Anaphylaxie berichtet. Es gibt separate Berichte über die Entwicklung von Überempfindlichkeitsreaktionen.

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen Octreotid oder andere Bestandteile des Arzneimittels.

Das Medikament sollte bei Cholelithiasis, Diabetes, Schwangerschaft und Stillzeit vorbeugend sein.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine Erfahrungen mit Octreotide Depot während der Schwangerschaft und Stillzeit vor.

Daher sollte das Medikament während der Schwangerschaft nur verordnet werden, wenn der potenzielle Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.

Stillen wird nicht empfohlen, wenn das Arzneimittel während der Stillzeit angewendet wird.

Besondere Anweisungen

Bei Hypophysentumoren, die GH ausscheiden, ist eine sorgfältige Überwachung der Patienten erforderlich Eine Zunahme der Größe von Tumoren ist mit der Entwicklung schwerwiegender Komplikationen wie Verengung der Gesichtsfelder möglich. In diesen Fällen sollte die Notwendigkeit anderer Behandlungen in Betracht gezogen werden.

Bei 15-30% der Patienten, die Octreotid s / c für längere Zeit erhalten haben, ist das Auftreten von Gallensteinen möglich. Die Prävalenz in der Allgemeinbevölkerung (Alter 40–60 Jahre) beträgt 5–20%. Die Erfahrung einer längeren Behandlung mit Octreotid bezüglich der verlängerten Wirkung von Patienten mit Akromegalie und Tumoren des Gastrointestinaltrakts und des Pankreas lässt darauf schließen, dass das verlängerte Octreotid im Vergleich zum kurzwirksamen Octreotid die Häufigkeit der Bildung von Gallenblasenstein nicht erhöht. Es wird jedoch empfohlen, vor Beginn der Behandlung mit Octreotide Depot einen Ultraschall der Gallenblase und etwa alle 6 Monate während des Behandlungsvorgangs zu verwenden. Wenn sie noch gefunden werden, sind Gallensteine ​​meist asymptomatisch. Bei Vorliegen klinischer Symptome ist eine konservative Behandlung (z. B. die Verwendung von Gallensäurepräparaten) oder eine Operation angezeigt.

Bei Patienten mit Typ-1-Diabetes kann Octreotide Depot den Glukosestoffwechsel beeinflussen und somit die Injektionsinsulut reduzieren. Bei Patienten mit Typ-2-Diabetes mellitus und Patienten ohne gleichzeitige Störung des Kohlenhydratstoffwechsels kann die Injektion von Octreotid durch SC zu postprandialer Glykämie führen. In diesem Zusammenhang wird empfohlen, die Glukosekonzentration im Blut regelmäßig zu überwachen und gegebenenfalls die Hypoglykämie-Therapie zu korrigieren.

Patienten mit Insulinomen während der Behandlung mit Octreotid können eine Zunahme des Schweregrads und der Dauer der Hypoglykämie erfahren (dies ist auf eine stärkere unterdrückende Wirkung auf die Sekretion von GH und Glucagon als auf die Insulinsekretion sowie auf eine kürzere Dauer der Hemmwirkung auf die Insulinsekretion zurückzuführen). Systematische Beobachtung dieser Patienten wird gezeigt.

Vor der Verschreibung von Octreotid müssen sich die Patienten zunächst einem Ultraschall der Gallenblase unterziehen. Während der Behandlung mit Octreotide Depot sollten wiederholte Ultraschalluntersuchungen der Gallenblase durchgeführt werden, vorzugsweise in Abständen von 6-12 Monaten.

Wenn Gallenblasensteine ​​bereits vor der Behandlung entdeckt werden, muss der potenzielle Nutzen der Octreotide-Depot-Therapie im Vergleich zum möglichen Risiko in Verbindung mit dem Vorhandensein von Gallensteinen bewertet werden.

Derzeit gibt es keine Belege dafür, dass Octreotide Depot den Verlauf oder die Prognose einer bestehenden Gallensteinerkrankung negativ beeinflusst.

Aufrechterhaltung von Patienten, bei denen während der Behandlung mit Octreotide Depot Gallenblasensteine ​​gebildet werden

a) Asymptomatische Gallenblasensteine. Die Verwendung von Octreotide Depot kann - abhängig von der Bewertung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses - eingestellt oder fortgesetzt werden. In jedem Fall sind außer der Fortsetzung der Inspektionen keine weiteren Maßnahmen erforderlich, die erforderlichenfalls häufiger werden.

b) Gallenblasensteine ​​mit klinischen Symptomen. Die Verwendung von Octreotide Depot kann je nach Nutzen-Risiko-Verhältnis eingestellt oder fortgesetzt werden. In jedem Fall sollte der Patient genauso behandelt werden wie in anderen Fällen von Gallensteinerkrankungen mit klinischen Manifestationen. Die medikamentöse Behandlung umfasst die Verwendung von Kombinationen von Medikamenten aus Gallensäuren (z. B. Chenodesoxycholsäure in einer Dosis von 7,5 mg / kg / Tag in Kombination mit Ursodesoxycholsäure in derselben Dosis) unter Ultraschallkontrolle, bis die Steine ​​vollständig verschwunden sind.

Einfluss auf die Fähigkeit, Motortransport- und Kontrollmechanismen zu steuern

Derzeit gibt es keine Daten zur Wirkung von Octreotide Depot auf die Fähigkeit, ein Auto zu fahren und mit Mechanismen zu arbeiten, die erhöhte Aufmerksamkeit und Geschwindigkeit bei mentalen und motorischen Reaktionen erfordern.

Überdosis

Derzeit wurden Fälle einer Überdosierung des Medikaments Octreotide Depot gemeldet.

Wechselwirkung

Octreotid reduziert die Absorption von Cyclosporin aus dem Darm und verlangsamt die Resorption von Cimetidin.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Octreotid und Bromocriptin steigt die Bioverfügbarkeit von letzterem.

Es gibt literarische Belege dafür, dass Somatostatin-Analoga die metabolische Clearance von Substanzen reduzieren können, die durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert werden, was durch die Unterdrückung von GH verursacht werden kann. Da es nicht möglich ist, diese Wirkungen von Octreotid auszuschließen, sollten Arzneimittel, die durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert werden und einen engen therapeutischen Bereich (Chinidin und Terfenadin) haben, mit Vorsicht verabreicht werden.

Apothekenverkaufsbedingungen

Aufbewahrungsbedingungen

Das Medikament sollte an einem trockenen, dunklen Ort außerhalb der Reichweite von Kindern bei einer Temperatur von 2 bis 8 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahre.

Octreotide Depot

Ein wichtiges Organ des Verdauungs- und Hormonsystems ist die Bauchspeicheldrüse. Seine Funktion besteht in der Herstellung von Pankreassaft, der Enzyme wie Trypsin, Lipase, Amylase enthält, die für die Verdauung von Lebensmitteln bestimmt sind. Darüber hinaus werden im Pankreas Glucagon- und Insulinhormone synthetisiert, die den Blutzuckerspiegel im Blutplasma normalisieren und eine aktive Rolle im Kohlenhydratstoffwechsel spielen.

Die häufigste Erkrankung des Pankreas ist die chronische Pankreatitis, die zur Verletzung der Funktionen des Verdauungs- und Hormonsystems beiträgt. Das wichtigste Anzeichen für die Entwicklung dieser Pathologie sind Schmerzen, die im Oberbauch lokalisiert sind und einen Schindelneffekt haben, der sich nach hinten ausbreitet. Anhaltende Schmerzen können auch von Fieber, Übelkeit und Erbrechen begleitet sein.

Eine schwere Verschlimmerung der Pankreatitis kann zu Krankenhauseinweisungen und chirurgischen Eingriffen führen. Für die postoperative Rehabilitation greifen sie häufig auf die Verwendung eines anorganischen Analogons von organischem Somatostatin zurück, das intravenös oder intramuskulär verabreicht wird.

Octreotide Depot ist ein hochwirksames Medikament, dessen Komponenten synthetisch abgebaut wurden. Es ist ein produktives Analogon des biologischen Hormons Somatostatin und hat ähnliche pharmakologische Eigenschaften.

Die Besonderheit des Arzneimittels ist die Wirkdauer, daher ist es häufig der Hauptbestandteil der Intensivpflege bei gutartigen und bösartigen Tumoren, der operativen Behandlung von Bauchspeicheldrüsenkrebs sowie der Beseitigung der klinischen Anzeichen von AIDS. Kontinuierliche Medikation ermöglicht es Ihnen, Schmerzen zu beseitigen, die Lebensqualität des Patienten zu verbessern und die Überlebenschancen zu erhöhen.

Gebrauchsanweisung

Form und Zusammensetzung freigeben

Das Arzneimittel wird in Form eines lyophilisierten Pulvers mit überwiegend weißer Farbe hergestellt, das zur Herstellung einer Suspension bestimmt ist. Die Substanz wird in Glasfläschchen mit einem Volumen von 10 mg, 20 mg und 30 mg verpackt, die mit einer Gummikappe zum Verschließen ausgestattet sind.

Octreotid wirkt als Wirkstoff des Pulvers, während inaktive Komponenten D-Mannitol, ein Copolymer aus Glycol- und DL-Milchsäure, Polysorbat-80 und Carboxymethylcellulose sind.

Das Lyophilisat wird mit einem in 1 ml-Ampullen gegossenen Lösungsmittel ergänzt. Es hat eine farblose transparente Struktur ohne Sedimente und Verunreinigungen. Es besteht aus 0,8% iger injizierbarer Lösung und sechsköpfigem Alkohol. Das Kit wird außerdem mit einer Einmalspritze, einem Ampullenaufreißer, zwei Nadeln und Alkoholtüchern ergänzt. Die Bestandteile des Arzneimittels und die Gebrauchsanweisung befinden sich in einem Konturzellensubstrat und einem Karton. Das Medikament wird nur im Apothekennetzwerk freigesetzt, wenn Sie ein Rezept von Ihrem Arzt haben.

Pharmakologische Wirkung

Octreotide Depot hat identische therapeutische Eigenschaften wie das natürliche Hormon Somatostatin. Es wird zur Unterdrückung der Sekretion von Wachstumshormon verwendet, dessen Rate aufgrund von Pathologie, der Entwicklung von Insulinhypoglykämie, der Wirkung von Arginin oder erhöhter körperlicher Aktivität erhöht wurde. Der Grund dafür könnte eine Abnahme der Freisetzung von Insulin, Glucagon, Gastrin und Serotonin sein.

Der Wirkstoff des Pulvers ermöglicht es, das Risiko von Komplikationen nach chirurgischen Eingriffen, die durch Bauchspeicheldrüsenfisteln, Abszesse, Sepsis sowie akute postoperative Pankreatitis dargestellt werden können, auszuschließen.

Die Einführung von Octreotide Depot bei Patienten, die an Leberzirrhose leiden, beinhaltet die intensive Behandlung von Blutungen aus Ösophagusvarizen, was zur effektiven Verringerung des Blutflusses beiträgt.

Nach der intramuskulären Injektion wird das Medikament sofort absorbiert und in Weichteilen und Organen verteilt. Die maximale Sättigung seines Wirkstoffs im Blut erfolgt innerhalb einer halben Stunde. Mehr als 65% des Octreotids hängen mit Proteinen zusammen, die im Plasma enthalten sind. Die Entfernung des Elements aus dem Körper erfolgt in mehreren Schritten. Ein erheblicher Teil der Metaboliten wird in den Harnkanal ausgeschieden, der Rest - der Darm.

Hinweise zum Beginn des Empfangs des Oktreotid-Depots

Patienten, die eine intensive Therapie für solche Erkrankungen haben, wird die Universalmedizin zur intramuskulären Anwendung verschrieben:

• Akromegalie;
• endokrine Tumoren des Pankreas und des Gastrointestinaltrakts;
• akute postoperative Pankreatitis;
• hormonresistenter Prostatakrebs.

Gebrauchsanweisung

Das Medikament ist zur intramuskulären Injektion bestimmt, insbesondere in den Gluteusmuskel innerhalb der Intensivstation einer medizinischen Einrichtung. Gleichzeitig wird empfohlen, während der Eingriffe die rechte und linke Muskelregion jedes Mal zu wechseln.

Die Suspension sollte unmittelbar vor der Verabreichung des Arzneimittels vom medizinischen Mitarbeiter vorbereitet werden. Die Injektionsflüssigkeit muss Raumtemperatur haben.

Die Akromegalie-Therapie wird bei der Anfangsdosis des Medikaments 20 mg im Abstand von 4 Wochen für 3 Monate durchgeführt. Danach wird die Lautstärke angepasst, wenn schmerzhafte Symptome auftreten. Wenn kein positives Ergebnis erzielt wurde, wird die Dosis der Injektionen auf 30 mg erhöht, wobei die gleiche Häufigkeit der Verabreichung beibehalten wird. Auf Empfehlung von Spezialisten kann synthetisches Somatostatin zusammen mit Dexamethason eingenommen werden.

Gegenanzeigen

Die Behandlung mit Octreotide Depot ist aus bestimmten Gründen für bestimmte Personengruppen verboten:

• wegen der Schwangerschaft;
• das Vorhandensein einer individuellen Intoleranz gegenüber den Komponenten der Suspension;
• Diabetes;
• während der Stillzeit;
• im Falle einer Gallensteinerkrankung.

Nebenwirkungen

Eine Suspension für intramuskuläre Injektionen kann zu Nebenwirkungen führen, die diese klinischen Symptome begleiten:

• Übelkeit und Erbrechen;
• Gasbildung und Durchfall;
• Darmverschluss;
• Schmerzempfindungen;
• akute Pankreatitis;
• erhöhte Lebertransaminaseaktivität;
• allergische Reaktionen;
• Haarausfall;
• Rötung und Schwellung an der Injektionsstelle;
• die Entwicklung von Hyperglykämie.

Es wurden auch Fälle von beeinträchtigter Glukosetoleranz bei längerem Gebrauch des Arzneimittels berichtet. Deshalb sollte die Medikation gemäß den Anweisungen durchgeführt werden.

Überdosis

Übermäßige Dosen von Octreotide Depot können zu einer starken Abnahme der Herzfrequenz, Bauchschmerzen, Durchfall, Übelkeit und Gesichtsrötung führen. Eine symptomatische Therapie wird empfohlen, um Anzeichen einer Vergiftung zu beseitigen.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Insulin, Diuretika, oralen Antidiabetika und Calciumkanalblockern sollten Art und Dosierung des biologischen Analogons von Somatostatin angepasst werden.

Darüber hinaus trägt der Wirkstoff der Suspension dazu bei:

• erhöhte Bioverfügbarkeit von Bromocriptin;
• reduzierte Cyclosporin-Absorption;
• eine Abnahme des Stoffwechsels von Elementen, die unter der Wirkung der Enzyme der Cytochrom P450-Gruppe abgebaut werden;
• Verschlechterung der Cimetidin-Absorption.

Analoge

Wenn es nicht möglich ist, Octreotide Depot zu erwerben, können Fachärzte als Alternative ähnliche Arzneimittel für die Intensivmedizin verschreiben, die ähnliche pharmakologische Wirkungen haben. Dazu gehören:

• Octrid.
• FGM
• Seraxtale
• Sandostatin
• Diferelin

Darüber hinaus gibt es eine Reihe von Arzneimitteln, Octreotid, die bei der Umsetzung in verschiedenen Dosierungsformen angeboten werden.

Aufbewahrungsbedingungen

Die Lösung für intramuskuläre Injektionen sollte an einem kühlen Ort bei einer Temperatur von +2 bis +8 ° C aufbewahrt werden. Das Medikament muss vor Licht und Hitze geschützt werden. Die Nichteinhaltung der Lagerstandards kann zu einer Verschlechterung der Lösungsqualität und zum Verlust von nützlichen Eigenschaften führen.

Das Herstellungs- und Endverwendungsdatum des Arzneimittels ist auf der Verpackung angegeben. Die Haltbarkeit des lyophilisierten Pulvers beträgt 3 Jahre und das Lösungsmittel nicht mehr als 5 Jahre.

Bewertungen

Die Verwendung des synthetischen Hormons Somatostatin wird in Foren und in sozialen Netzwerken nicht oft diskutiert. Der seltene Gebrauch des Medikaments ist mit seinen hohen Kosten verbunden, so dass Mediziner in Ausnahmefällen zu ihrem Zweck greifen. Ärzte treffen diese Entscheidung am häufigsten, wenn es keine Methoden zur Bekämpfung der akuten postoperativen Pankreatitis, Akromegalie, Pankreasneoplasmen und hormonresistenten Krebs gibt.

Octreotide Depot ist schnell wirksam und hochwirksam. Es unterdrückt produktiv die Symptome akuter und chronischer Erkrankungen des Verdauungs- und Hormonsystems.